RGS3活性化剤とは、Gタンパク質シグナル伝達調節因子3(RGS3)の活性調節に関与する化合物群を指す。これらの化合物は、その構造や主要な生物学的標的が多様であり、直接結合によってRGS3を活性化するのではなく、RGS3が関与する広範なシグナル伝達ネットワークや経路に影響を与えることによって活性化する。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼへの作用を通じてcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA(PKA)などの下流エフェクターを調節することで間接的にRGS3の機能に影響を与える。このクラスにはイソプロテレノールやコレラ毒素のような薬剤も含まれ、これらはGタンパク質共役型受容体経路の異なる構成要素に作用することで、RGS3が作用する細胞内状況を変化させ、間接的にその活性を調節することができる。
これらの活性化因子は、RGS3が制御的役割を果たす細胞メカニズムを理解する上で重要である。例えば、IBMXやFTY720のような化合物は、細胞内のセカンドメッセンジャー濃度やレセプター活性を変化させ、その結果、シグナル伝達におけるRGS3の役割に影響を与える可能性がある。さらに、Y-27632やH-89のような活性化剤は、RGS3が介在するプロセスにおけるリン酸化イベントや細胞骨格ダイナミクスの重要性に光を当てた。より広範なGタンパク質シグナル伝達の一部として、RGS3は細胞表面から細胞内エフェクターに伝達されるシグナルの持続時間と強度を調節する。従って、RGS3アクチベータークラスは、細胞シグナル伝達と恒常性を支配する分子相互作用と制御ネットワークを解明するための重要なツールキットを包含している。この化学クラスの各メンバーは、RGS3と直接相互作用するわけではないが、細胞内シグナル伝達環境におけるRGS3の位置と機能の理解に貢献している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させ、続いてPKAを活性化する。PKAはRGSタンパク質の機能を調節することができ、それによって間接的にRGS3の活性に影響を及ぼす。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
βアドレナリン受容体を活性化する合成カテコールアミンで、cAMPの蓄積とPKAの活性化を引き起こし、RGSを含むRGSタンパク質を修飾する。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Gi/oタンパク質を不活性化し、Gi/oシグナル伝達がRGSによって調節される経路において間接的にRGS3の機能に影響を与える。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
スフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターであり、GPCRを介したシグナル伝達経路を変化させることにより、間接的にRGS3の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
プロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、PKCはRGSタンパク質をリン酸化して調節することができるため、間接的にRGS3シグナル伝達経路に影響を及ぼす。 |