RGS2 アクチベーター

一般的なRGS2活性化剤には、リチウム CAS 7439-93-2、ロリプラム CAS 61413-54-5、フォルスコリン CAS 66575 -29-9、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939-46-3、およびデキサメタゾン CAS 50-02-2 などがある。

RGS2活性化剤は、化学物質の一種として、Gタンパク質シグナル伝達調節因子2（RGS2）タンパク質と直接相互作用するのではなく、細胞内シグナル伝達系内の様々な間接的経路を通じてその活性を調節する多様な化合物から構成される。これらの活性化剤は、RGS2の発現や活性を制御する細胞内シグナル伝達経路を操作する能力において極めて重要である。例えば、炭酸リチウムやフォルスコリンなどの薬剤は、RGS2の転写や発現を増幅する重要な二次メッセンジャーである細胞内cAMPの上昇に関与することが知られている。同様に、PD98059やSB203580に代表されるある種のキナーゼ阻害剤の薬理作用は、キナーゼ依存性シグナル伝達経路の変化をもたらし、RGS2タンパク質の発現や安定化を促進する。

デキサメタゾンなどのRGS2活性化因子は、グルココルチコイド受容体を介した経路を通じてRGS2の発現を上昇させ、遺伝子の転写に影響を及ぼすことが知られている。このことは、ある種の活性化因子が核内受容体に関与し、遺伝子の制御に影響を及ぼす能力を持つことを示している。RGS2活性化剤の範囲は、ロリプラムのようなホスホジエステラーゼ阻害剤にまで及び、cAMPの分解を防ぐことにより、RGS2のシグナル伝達を維持し、結果としてRGS2の発現を制御する。この化学物質クラスには、ROCK阻害剤であるY-27632のような、より特殊な化合物も含まれ、細胞シグナル伝達機構と密接に関連する細胞骨格ダイナミクスを調節することにより、間接的にRGS2レベルに影響を与えることができる。RGSタンパク質を阻害するCCG-50014や、Gβγサブユニットの阻害剤であるGalleinなどのこのグループの他のメンバーは、1つの構成要素の破壊がRGS2の活性を増強する代償的変化をもたらす細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑な性質を示している。