RGP1 アクチベーター

一般的なRGP1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363 -24-6、グアノシン 5'-O-(3-チオトリフォスフェート) テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2、IBMX CAS 28822-58-4。

フォルスコリンはアデニリルシクラーゼの活性化剤として知られ、細胞内の重要なセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMPのレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、Gタンパク質共役型レセプターの下流にある様々なタンパク質の活性化につながる。合成化合物であるイソプロテレノールはβアドレナリン受容体を刺激し、最終的に細胞内cAMPを増加させる。もう一つの内因性分子であるプロスタグランジンE2（PGE2）は、その特異的なGPCRと相互作用して別のシグナル伝達経路を開始するが、これも同様にRGP1の制御ネットワークと交差する可能性がある。

GTPの非加水分解性アナログであるグアノシン5'-O-(3-チオトリホスフェート)テトラリチウム塩が含まれていることは、Gタンパク質の活性化を持続させるという有用性を反映しており、それによってRGP1が関与する経路を伝搬しうる一定の刺激シグナルを提供する。一方、IBMXは、ホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、それによって間接的にRGP1の活性を促進しうる細胞内のシグナル上昇を維持する。ヒスタミン、アセチルコリン、アンジオテンシンIIはそれぞれのレセプターを標的とし、それぞれが独自のシグナル伝達経路を動かしている。これらの内因性化合物は、細胞内情報伝達の複雑な網の目を示しており、1種類の受容体の活性化または阻害が広範囲に影響を及ぼし、RGP1を含む無数のタンパク質の機能に影響を及ぼす可能性がある。