RFXAP阻害剤

一般的なRFXAP阻害剤には、(+/-)-JQ1、I-BET 151 塩酸塩 CAS 1300031-49-5（非塩酸塩）、スベロイルアニリド ヒドロキサム酸 CAS 149647-78-9、パノビノスタット CAS 404950-80-7、トリコスタチン A CAS 58880-19-6などがある。

RFXAP阻害剤は、MHC II遺伝子の転写制御に関与するRFXAPタンパク質の活性に間接的に影響を与えることができる化学物質である。これらの阻害剤は、RFXAPと直接相互作用はしないものの、タンパク質の機能やRFXAPが制御する遺伝子の発現を調節することができる様々な細胞プロセスやシグナル伝達経路を標的とすることで作用する。例えば、JQ1やI-BET151のようなBETブロモドメイン阻害剤は、RFXAPの制御下にある遺伝子を含む広範な遺伝子の発現を変化させることができる。Vorinostat、Panobinostat、Trichostatin AなどのHDAC阻害剤は、ヒストンのアセチル化状態を変化させ、それによってクロマチン状態に影響を与え、RFXAPによって制御される転写活性に影響を与える可能性がある。

DNAメチル化酵素阻害剤はDNAの脱メチル化を引き起こし、RFXAPの機能に関連する遺伝子を含む遺伝子発現パターンに影響を与える可能性がある。レナリドマイドは、主に免疫調節作用で知られているが、ボルテゾミブやMG132などのプロテアソーム阻害剤とともに、タンパク質の安定性や細胞内のタンパク質プールを変化させ、RFXAPに関連する転写調節に間接的に影響を及ぼす可能性がある。 ラパマイシンなどのmTOR阻害剤は、タンパク質合成や転写に広範な影響を及ぼすことが知られており、結果としてRFXAP活性に影響を及ぼす可能性がある。ボルテゾミブやMG132のようなプロテアソーム阻害剤は、制御タンパク質の蓄積を引き起こし、その結果、RFXAPが支配する転写活性を変化させる可能性がある。最後に、阻害剤は転写因子の活性を変化させ、それによってRFXAPが介在する転写出力に影響を与える可能性がある。