restin アクチベーター

一般的なレスティン活性化剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、コルヒチンCAS 64-86-8、ビンブラスチンCAS 865-21-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

レスティンは、正式にはCAP-GLYドメイン含有リンカー・タンパク質1またはCLIP1として知られ、ハツカネズミのCLIP1遺伝子によってコードされるタンパク質である。このタンパク質は、細胞骨格、特に微小管の適切な機能と組織化に不可欠である。微小管は、分裂、輸送、構造的完全性など、様々な細胞プロセスにおいて重要な役割を果たす動的構造体である。レスティンは微小管のプラス端に結合し、その安定化とダイナミクスの制御に寄与することが知られている。レスチンの発現は、細胞内のシグナルや環境からの合図によって左右される複雑なプロセスであり、細胞の生理的状態に応じて適切な量が合成されるようになっている。様々な組織でユビキタスに発現しているタンパク質として、レスティンのレベルと活性は、発生の様々な段階や細胞ストレスに応答して、細胞の要求を満たすように細かく調整されている。

遺伝子の転写と翻訳を担う細胞機構と相互作用することで、レスティンのようなタンパク質の発現を誘導できる可能性のある化合物が数多く同定されている。例えば、パクリタキセル、ノコダゾール、ビンクリスチンなどの微小管ダイナミクスに関与する化合物は、レスチン発現のアップレギュレーションを含む細胞応答を引き起こす可能性がある。この反応は、微小管の形成と分解速度の平衡を保つための代償機構の一部かもしれない。同様に、線維芽細胞成長因子（FGF）や上皮成長因子（EGF）のようなシグナル伝達分子は、細胞骨格に関連するものを含む様々な遺伝子の転写活性化につながる細胞内事象のカスケードを引き起こす。さらに、トリコスタチンAや5-アザシチジンのようなエピジェネティック修飾因子は、DNA配列を変えることなく遺伝子発現に影響を与えるが、クロマチンアクセシビリティやDNAメチル化パターンを変化させることによって、構造タンパク質の合成を刺激することもできる。従って、レスチンの発現は、細胞内部の状態や外部環境との相互作用を反映するものであり、様々な生化学物質がゲノムレベルでその産生に影響を与える能力を持つ、と見ることができる。