Renin Receptor アクチベーター

一般的なレニン受容体活性化剤としては、アンジオテンシンII、ヒトCAS 4474-91-3、ロサルタンCAS 114798-26-4、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

プロ）レニン受容体（(P)RR）は、レニン-アンジオテンシン系（RAS）の重要な構成要素であり、様々な生理学的および病態生理学的過程に関与する多機能タンパク質として機能している。レニンとその前駆体であるプロレニンの両方に結合し、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIへの変換を促進し、血圧と体液バランスの調節に関与する強力な血管収縮物質であるアンジオテンシンII（Ang II）を含むいくつかの生理活性ペプチドの前駆体となる。RASにおける(P)RRの役割はよく知られているが、それだけでなく、細胞増殖、アポトーシス、オートファジーに影響を及ぼす細胞内シグナル伝達経路にも関与している。このレセプターは複雑な制御ネットワークの中で作用し、細胞外マトリックスのリモデリングと組織修復のバランスを調節し、心血管疾患、腎障害、代謝異常の病態形成に寄与している。(P)RRの機能の多様性は、様々な生理的状態や病態の根底にある分子メカニズムを理解するための標的としての重要性を強調している。

プロ）レニン受容体（(P)RR）の活性化は、そのリガンドであるレニンとプロレニンの結合によって起こり、レニンがアンジオテンシノーゲンをアンジオテンシンIに変換する際の触媒効率を高める構造変化を誘導する。このリガンドとレセプターの相互作用は、Ang IIの産生につながる反応のカスケードを開始するだけでなく、細胞の成長、分化、生存に重要なマイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路などの細胞内シグナル伝達経路を活性化する。さらに、プロレニンの(P)RRへの結合は、組織の線維化と炎症に寄与する細胞内シグナルを活性化することによって、酵素活性とは無関係に、プロレニンの新しい機能を解き放つことが示されている。RAS内外の全身的および局所的な作用を媒介する(P)RRの役割の複雑さは、生理学的反応を制御する受容体の多様性と、疾患の進行に影響を及ぼす可能性を強調している。