RENBP阻害剤

一般的なRENBP阻害剤としては、Losartan CAS 114798-26-4、Eprosartan CAS 133040-01-4、Candesartan CAS 139481-59-7、Valsartan CAS 137862-53-4およびTelmisartan CAS 144701-48-4が挙げられるが、これらに限定されない。

RENBP阻害剤には、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系（RAAS）のさまざまな構成要素を標的とし、最終的にRENBP活性を阻害するさまざまな化学薬剤が含まれる。直接的な阻害は、レニンの活性部位に結合する化合物によって起こり、それによってレニンと基質との相互作用を阻害し、アンジオテンシノーゲンからアンジオテンシンIへの変換に不可欠な触媒活性を阻害する。他の阻害薬は、RAASの主要なエフェクターであるアンジオテンシンIIの産生や作用を減少させることによって作用する。これは、アンジオテンシン変換酵素またはアンジオテンシンII受容体を阻害することによって達成され、基質の利用可能性が減少し、レニンの変換作用に対する要求が少なくなるため、RENBPの発現と機能が低下する。

間接的な阻害経路も重要な役割を果たしており、RENBPが直接関与する上流または下流で化合物がRAASに影響を及ぼす。RAAS活性の重要な調節因子であり、ひいてはRENBPの機能にも影響を及ぼすナトリウムやカリウムのような電解質のバランスを変化させる分子がこれに含まれる。これらのイオンの濃度を調節することにより、阻害剤はRAASが深く関与するプロセスを制御するシグナル伝達経路に影響を与えることができる。さらに、薬剤の中には、アンジオテンシンIIとレニンによって制御されるホルモンであるアルドステロンの合成を標的とするものもあり、その場合、フィードバック機構の一部として、RENBPの発現と活性を変化させる可能性がある。