REG3α阻害剤は、C型レクチンファミリーの一員であるタンパク質、再生膵島由来タンパク質3α(REG3α)を標的とし、その活性を阻害する化合物群です。 REG3αは、特にペプチドグリカン成分などの炭水化物構造と結合する役割で知られており、細菌の細胞壁との相互作用に不可欠なものです。構造的には、REG3αはC型レクチンに特徴的な糖鎖認識ドメイン(CRD)を含み、多糖類との相互作用を促進します。そのため、REG3αの阻害剤は通常、この相互作用を妨害するように設計され、多くの場合、レクチン様ドメインまたは糖結合に関与する重要な残基を標的とします。これらの阻害剤は、REG3αの構造変化に影響を与えたり、その機能に不可欠なオリゴマー化を妨害したりする可能性もあります。REG3α阻害剤の設計には、タンパク質の結晶構造の詳細な研究がしばしば含まれ、利用可能な重要な結合ポケットや残基を特定します。例えば、分子ドッキング研究が頻繁に用いられ、潜在的な阻害剤がREG3αの糖結合溝とどのように相互作用するかをシミュレーションします。これらの阻害剤の化学的骨格は、レクチン結合部位に適合する小さな有機分子から、重要なタンパク質間相互作用を阻害したり、REG3αの全体構造を変化させたりする大きな化合物まで、さまざまなものがあります。REG3αはレグファミリーやC型レクチンの他のメンバーと構造上の類似性があるため、これらの阻害剤の特異性は極めて重要です。そのため、類似タンパク質との非標的相互作用を回避するための慎重な最適化が必要です。また、REG3α阻害剤の開発には、溶解度、結合親和性、安定性といった物理化学的特性の理解も必要となります。これらの特性は、さまざまな化学的環境下でREG3αの活性を効果的に阻害するために極めて重要です。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
デキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を介した、REG3α合成を担う転写因子との相互作用により、炎症促進遺伝子の転写活性を減弱させることで、REG3αの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、腸上皮細胞内の炎症性刺激に対するREG3αの既知のプロモーターである転写因子AP-1の活性化を阻害することで、REG3αの発現を潜在的に抑制します。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、炎症促進シグナル伝達カスケードに続いて活性化されると、シグナル伝達分子であるSTAT3の活性化を阻害することで、REG3αの合成を減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、炎症条件下でタンパク質翻訳と細胞増殖を刺激することで間接的にREG3αの発現を強化する可能性があるmTORC1複合体を特異的に阻害することで、REG3αの発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
DL-スルフォラファンは、KEAP1/Nrf2経路を介して抗酸化応答エレメント(ARE)を活性化することで、REG3α産生を抑制する可能性があります。これは、REG3αを含む特定の炎症関連遺伝子の転写抑制につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは、細菌の病原体関連分子パターンに対する応答として REG3α 遺伝子の転写に不可欠な NF-κB のリン酸化とそれに続く核内移行を阻害することで、REG3α を潜在的にダウンレギュレートします。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、様々な炎症性サイトカインに応答するREG3αのアップレギュレーションに関与するJAK/STATシグナル伝達経路を阻害することにより、REG3αの合成を阻害する可能性がある。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインは、エストロゲン受容体に競合的に結合することで、REG3α mRNA レベルを低下させる可能性があります。この受容体は活性化されると、消化管内の特定の細胞型において REG3α の発現を上昇させる可能性があります。 | ||||||
Salicylic acid | 69-72-7 | sc-203374 sc-203374A sc-203374B | 100 g 500 g 1 kg | $46.00 $92.00 $117.00 | 3 | |
サリチル酸は、炎症を媒介し、その後REG3αの発現を促進することが知られているCOX-2/PGE2経路の活性化を防ぐことによって、REG3αの発現を抑制することができる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンは、COX酵素を強力に阻害し、炎症のメディエーターであり、REG3αの発現を刺激する可能性があるプロスタノイドのその後の産生を抑制することで、REG3αの転写を減少させる可能性があります。 | ||||||