Reg ll阻害剤

一般的なレギュリン阻害剤には、バイカレイン CAS 491-67-8、NDGA（ノルジヒドログアヤレチック酸）CAS 500-38-9、ザレイトン CAS 111406-87-2、アロイン CAS 1415-73-2などがあるが、これらに限定されない。

RECS1の化学的阻害剤は、小胞体（ER）ストレス応答経路に影響を与えるさまざまなメカニズムを通じて、その機能を阻害する可能性があります。例えば、ブレフェジンのAは、ADPリボシル化因子を阻害し、小胞輸送を妨害します。これにより、ERにおけるミスフォールディングタンパク質の局在異常や蓄積が起こり、RECS1の機能が損なわれる可能性があります。同様に、ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を妨害します。これは、RECS1を含む多くのタンパク質の適切な折りたたみと機能に不可欠なプロセスです。この阻害により、適切に折りたたまれなかったタンパク質の蓄積によりRECS1の機能が損なわれる可能性があります。タプシガルジンとシクロピアゾン酸は、いずれも小胞体/筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、小胞体内のカルシウム貯蔵の枯渇を引き起こします。この枯渇は、カルシウムのホメオスタシスの不調を引き起こす可能性があり、これはRECS1が管理に関与する状態です。その結果生じる小胞体ストレスは、RECS1の調節機能を阻害する可能性があります。

さらに、ベツリン酸は小胞体ストレスを誘発し、ミトコンドリア機能を阻害します。これにより、RECS1がこれらのストレス反応を管理する能力が過負荷になる可能性があります。サルブリナル、グアナベンズ、セフィン1などの化学物質は、小胞体ストレス反応において重要な役割を果たすeIF2αの脱リン酸化を阻害する。これらの阻害剤によって引き起こされるストレス反応の増大は、RECS1が関与する制御メカニズムを圧倒し、その機能を阻害する可能性がある。Eeyarestatin Iは小胞体関連分解経路を妨害し、小胞体内でのミスフォールディングタンパク質の蓄積を招く。これはストレス状態を悪化させ、RECS1の機能を阻害する可能性がある。4-Phenylbutyrateは、化学シャペロンとして小胞体ストレスを軽減する一方で、ストレスシグナル環境を変化させ、RECS1の機能に影響を与える可能性もある。最後に、MG132はプロテアソームを阻害し、その結果、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積とそれに続くERストレスの誘発につながります。この蓄積は、分解を待つタンパク質の負荷の増加により、ERの恒常性を乱し、RECS1の機能を阻害する可能性があります。ネルフィナビルはERストレスと小胞体ストレス応答を誘発し、その結果、RECS1が効果的に管理できない可能性があるストレス応答を開始することで、RECS1を阻害する可能性があります。