Reg IIIδ阻害剤

一般的なReg IIIδ阻害剤としては、アカルボースCAS 56180-94-0、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Reg IIIδの化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を利用してタンパク質の機能を阻害する。例えばアカルボースは、Reg IIIδの活性に影響を及ぼす糖質の吸収に重要なα-グルコシダーゼを標的とする。これらの酵素を阻害することによって、アカルボースは糖の利用可能性を制限し、腸管内腔におけるReg IIIδの機能的役割を間接的に阻害する。同様に、トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）を阻害することにより、エピジェネティックな景観を変化させ、Reg IIIδが関与することが知られているストレス応答活性を抑制することができる。化合物ラパマイシンは、細胞のストレス応答に関与する重要なシグナル伝達経路であるmTOR経路を阻害することによってその効果を発揮し、それによってReg IIIδの機能に対する細胞の要求を低下させる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、Reg IIIδが役割を果たす細胞の成長と生存に密接に関連するPI3K/Aktシグナル伝達経路を破壊する。その結果、この経路の阻害は、Reg IIIδの関与を必要とする細胞シグナルを減少させる。

経路特異的阻害のテーマを続けると、SB203580とU0126はそれぞれp38 MAPKとMEK1/2を阻害する。これらのキナーゼの阻害は、炎症反応と関連するストレスシグナルの減少をもたらすが、これらはいずれもReg IIIδが活性を示すプロセスである。JNKの阻害剤であるSP600125もまた、Reg IIIδ活性を抑制するために細胞ストレスシグナル伝達経路を標的とする。PD98059は、MEKを阻害することにより、Reg IIIδが関与する組織再生を制御するERK経路に影響を与え、その機能的抑制につながる。BAY 11-7082は、炎症に関与する転写因子であるNF-κBの活性化を阻害することで、これらの経路におけるReg IIIδの機能的抑制につながる。PP2はSrcファミリーキナーゼを標的とし、これらのキナーゼを阻害することにより、細胞ストレスに応答してReg IIIδの活性を必要とするシグナル伝達機構を阻害する。最後に、JAK2阻害剤であるAG490は、JAK/STATシグナル伝達を阻害し、Reg IIIδが関与する炎症反応プロセスを減弱させるので、この文脈におけるタンパク質の活性を機能的に阻害する。