RecQL4阻害剤

一般的なRecQL4阻害剤には、Rucaparib CAS 283173-50-2、ヒドロキシ尿素 CAS 127-07-1、マイトマイシンC CAS 50 -07-7、2'-デオキシ-2',2'-ジフルオロシチジン CAS 95058-81-4、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7。

RecQL4の化学的阻害剤は、主にRecQL4が関与するDNA複製、修復、ゲノム安定性プロセスを調節することによって、間接的なメカニズムで効果を発揮する多様な化合物群からなる。これらの阻害剤の最初のカテゴリーには、カンプトテシンやエトポシドのような薬剤が含まれ、それぞれトポイソメラーゼIとIIを標的とする。これらの酵素はDNAの複製と修復に極めて重要であり、RecQL4の機能と複雑に関連している。これらのトポイソメラーゼを阻害することにより、これらの化合物はDNA複製と修復のメカニズムを破壊し、これらのプロセスにおけるRecQL4の役割に影響を与える可能性がある。

第二のカテゴリーには、オラパリブやルカパリブのようなPARP阻害剤やATRキナーゼ阻害剤が含まれる。これらの化合物は、RecQL4が重要な役割を果たしている経路であるDNA損傷応答の主要成分を標的としている。DNA損傷に対する反応を調節することにより、これらの阻害剤はDNA修復におけるRecQL4の活性に間接的に影響を与えることができる。もう一つの重要なカテゴリーは、シスプラチン、マイトマイシンC、ブレオマイシンなどのDNA損傷剤である。これらの化合物はDNA損傷を誘発し、それによってRecQL4が関与するDNA修復機構の活性化が必要となる。DNA損傷の負荷を増大させることにより、これらの薬剤はRecQL4の機能動態に影響を与える可能性がある。ヒドロキシ尿素、アフィジコリン、ゲムシタビンなどの他の阻害剤は、細胞周期の進行とゲノムの安定性に不可欠なプロセスであるDNA合成と複製を阻害する。これらのプロセスを阻害することにより、これらの化合物はゲノムの完全性を維持するRecQL4の活性に間接的に影響を与える可能性がある。