RBM17 アクチベーター

一般的なRBM17活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

RBM17活性化剤は、RNA Binding Motif Protein 17（RBM17）の活性を増強する化合物であり、細胞内でタンパク質の多様性を生み出す重要なプロセスであるalternative splicingの制御に関与するタンパク質である。これらの活性化因子は、スプライシング機構に収束する細胞内シグナル伝達経路と相互作用し、その構成要素を調節して、スプライソソームの組み立てと機能の効率を高めたり、特異性を変えたりする。例えば、ある種の低分子リガンドは、RBM17と相互作用する調節タンパク質に結合し、これらの相互作用を安定化させ、スプライスサイト選択におけるRBM17の役割を強化することができる。その結果、mRNAプロセシングの精度とバリエーションが高まり、細胞機能を様々な生理学的ニーズに適応させることができる、異なるタンパク質アイソフォームの産生につながる。正確な作用機序は異なるかもしれないが、これらの活性化因子の最終的な効果は、RBM17のスプライシング過程への参加を促進し、mRNAのレパートリー、ひいてはタンパク質のバリアントが細胞の要求に応えられるようにすることである。

RBM17活性化因子の影響は、RBM17が極めて重要な役割を果たすことが知られているRNAの転写後修飾にも及ぶ。これらの化合物は、プレmRNA基質へのRBM17の結合を促進または安定化することによって、スプライソソームのアセンブリに影響を与え、それによってイントロンの除去やエキソンのライゲーションを促進する可能性がある。活性化因子の中には、スプライソソーム複合体中のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、スプライシング環境を最適化することによって間接的にRBM17の活性を高めることによって働くものもあるかもしれない。また、RBM17に直接結合し、RNA結合親和性や他のスプライソソーム構成要素との相互作用を高める構造変化を引き起こすものもある。