RBFA阻害剤
一般的なRBFA阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、Cycloheximide CAS 66-81-9、Chloramphenicol CAS 56-75-7、Tunicamycin CAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。
RBFAの化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、リボソーム生合成経路におけるその機能を阻害する。キナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、RBFAの活性と他のリボソームタンパク質との相互作用に必須であるリン酸化状態を破壊することができる。この阻害はRBFAの機能喪失につながる。同様に、ラパマイシンは細胞増殖とタンパク質合成に重要なmTOR経路を標的とする。mTORを阻害することにより、ラパマイシンはリボソームタンパク質の翻訳を減少させ、リボソームを形成するRBFAの取り込みを効果的に制限することができる。シクロヘキシミドとアニソマイシンは、それぞれタンパク質合成におけるトランスロケーションとペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、全体的なタンパク質合成の減少をもたらし、間接的にリボソームアセンブリーにおけるRBFAの機能的存在を減少させる。
さらに、クロラムフェニコールは細菌のリボソームを阻害することができ、構造的類似性から、これはRBFAの真核生物のリボソーム機能を間接的に阻害することに外挿できる。ツニカマイシンによるN-結合型グリコシル化の阻害は、小胞体ストレスとそれに続くタンパク質全体のフォールディング能力の低下を引き起こし、リボソームアセンブリーにおけるRBFAの役割に影響を与える可能性がある。ピューロマイシンとハリントニンはそれぞれ、早期の鎖終結を引き起こし、最初の伸長ステップを阻害することによって翻訳を阻害し、リボソームアセンブリにおけるRBFAの機能を制限する可能性がある。エメチンは真核生物のリボソーム40Sサブユニットを標的とし、RBFAが関与するリボソームアセンブリに不可欠なペプチジルtRNAの転位を阻害する。リシンは、RBFAが関与する重要なプロセスであるrRNAの特定のアデニン残基を脱プリン化することによってリボソームを不活性化する。α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを阻害し、リボソームタンパク質とアセンブリー因子をコードするmRNAの合成を減少させ、間接的にRBFAを阻害する。最後に、パクタマイシンの30Sリボソームサブユニットへの結合も、リボソームの組み立てと機能における役割を阻害することにより、間接的にRBFAを阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。リボソーム生合成に関与するRBFAは、その活性と他のタンパク質との相互作用にリン酸化を必要とする。スタウロスポリンによるこれらのキナーゼの阻害は、必要なリン酸化を妨げることでRBFAを阻害し、その機能を失わせることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖とタンパク質合成に関与するキナーゼであるmTORを特異的に阻害する。RBFAはタンパク質合成の機構の一部であるため、ラパマイシンによるmTORの阻害はリボソームタンパク質の翻訳を減少させ、リボソームへの組み込みを制限することで間接的にRBFAの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転移ステップを妨害することで真核生物のタンパク質生合成を阻害し、伸長プロセスを抑制する。この阻害により、リボソームタンパク質やアセンブリ因子を含むタンパク質合成速度全体が低下し、RBFAの機能を抑制する可能性がある。 | ||||||
Chloramphenicol | 56-75-7 | sc-3594 | 25 g | $53.00 | 10 | |
クロラムフェニコールは細菌のリボソームに結合し、タンパク質の合成を阻害します。 RBFAは真核生物ですが、リボソーム構造の類似性により、クロラムフェニコールによるリボソームの阻害は、リボソームの結合と機能を阻害することで間接的にRBFAを阻害することになります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型糖鎖形成を阻害し、糖タンパク質の折りたたみと安定性に影響を与える可能性がある。RBFAは糖タンパク質ではないが、糖鎖形成の阻害は小胞体ストレスとタンパク質の折りたたみ全般の阻害につながり、間接的にRBFAのリボソーム形成活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | $163.00 $316.00 | 436 | |
ピューロマイシンは、アミノアシル-tRNAと構造が類似しているため、翻訳中に早期の鎖終結を引き起こします。これにより、リボソーム生合成におけるRBFAの役割に間接的に影響を与え、タンパク質合成が阻害される可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycinは、リボソーム上のペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することで、タンパク質合成を妨害します。この阻害は、リボソームの適切な機能を妨げることで、間接的にリボソーム生合成におけるRBFAの役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
エメチンは真核生物のリボソーム40Sサブユニットに結合することでタンパク質合成を阻害し、ペプチジルtRNAのA部位からP部位への移動を阻害します。これにより間接的にリボソームの組み立てにおけるRBFAの機能を阻害することができます。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-アマニチンは、mRNAの転写を担うRNAポリメラーゼIIを阻害します。mRNAの合成を阻害することで、α-アマニチンはリボソームタンパク質およびアセンブリ因子の産生が減少するため、間接的にリボソーム生合成におけるRBFAの役割を阻害します。 | ||||||
Harringtonin | 26833-85-2 | sc-204771 sc-204771A sc-204771B sc-204771C sc-204771D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $195.00 $350.00 $475.00 $600.00 $899.00 | 30 | |
ハリントニンは、翻訳の初期伸長ステップを阻害することでタンパク質合成を阻害します。リボソームサブユニットの集合に関与する RBFA はリボソームの集合を阻害することで、間接的に RBFA の機能を阻害します。 | ||||||