RARα阻害剤は、レチノイン酸受容体α(RARα)を標的とし、その活性を阻害するように設計された特定の化合物群に属する。RARαは核内ホルモン受容体であり、ビタミンAの誘導体であるレチノイン酸(RA)の細胞内作用を媒介する上で重要な役割を果たしている。RAと結合すると、RARαはレチノイドX受容体(RXR)と複合体を形成し、細胞の分化、発生、恒常性維持などの様々な生物学的プロセスに関与する標的遺伝子の転写を制御する。
RARα阻害剤は、RARαタンパク質を特異的に標的とし、RARαタンパク質がRAに結合する能力やRXRと相互作用する能力を阻害することにより、その転写活性を調節する。そうすることで、これらの阻害剤は下流の標的遺伝子の発現やRARαによって媒介される細胞応答に影響を与え、細胞分化や組織発達のようなプロセスに影響を与えると考えられる。RARαとその阻害剤に関する研究は、その正確な作用機序を解明し、細胞生理学におけるその意味を探るために進行中である。RARα阻害剤の研究は興味深い研究分野であり、レチノイン酸シグナル伝達と細胞プロセスへの影響を支配する複雑なメカニズムのより深い理解に貢献している。