RANTES阻害剤には、RANTESの機能を間接的に調節する化合物が含まれる。これらの阻害剤は、主にRANTESとその受容体(CCR5やCXCRなど)との相互作用を標的とすることにより作用し、免疫細胞のリクルートと活性化に関連する生物学的活性を低下させる。マラビロク、アプラビロク、TAK-779、ビクリビロクなどの化合物は、CCR5受容体の拮抗薬である。RANTESがCCR5と相互作用するのを阻害することにより、これらの化合物はRANTESが誘導するシグナル伝達経路を阻害することができる。このシグナル伝達経路は、炎症性疾患や感染性疾患を含む様々な免疫反応において極めて重要である。
Evasin-1やEvasin-4のような他の分子は、RANTESの競合的阻害剤や中和剤として作用する。これらの化合物は、RANTESまたはその受容体に結合し、免疫細胞をリクルートし活性化する機能を阻害することができる。さらに、AMD3100、Beraprost、SB225002、Reparixin、SCH527123などの化合物は、主に他のケモカインや受容体を標的とするが、特定の状況ではRANTESの活性に影響を及ぼす可能性がある。例えば、CXCR4拮抗薬であるAMD3100は、特にCXCR4とCCR5が共発現している環境において、RANTES活性を調節する効果を持つ可能性がある。まとめると、これらのRANTES阻害剤は、ケモカインと受容体の相互作用や関連するシグナル伝達経路に対する間接的な作用を通して、RANTESの機能を調節する多様な化合物である。これらの化合物の作用は、ケモカインとその受容体、そしてより広範な免疫反応との間の複雑な相互作用を示すものであり、免疫および炎症プロセスを調節するために特定のケモカイン経路を標的とすることの重要性を強調している。