Rad3阻害剤

一般的な LEPREL1 阻害剤には、α-ケトグルタル酸 CAS 328-50-7、L-ミモシン CAS 500-44-7、コハク酸 酸 CAS 110-15-6、ジメチルオキサロイルグリシン（DMOG）CAS 89464-63-1、エチレングリコール CAS 107-21-1 などがある。

Rabaptin-5βの化学的阻害剤は、小胞輸送におけるその役割に不可欠な様々な分子経路や細胞プロセスを標的にすることで、その機能を阻害します。GTPの非加水分解類似体であるGTPγSは、活性型Rab GTPaseに結合し、不可逆的に活性化します。この持続的な活性化により、Rabaptin-5βがその機能に必要なGTPアーゼと相互作用することが妨げられます。逆に、GDPはRab GTPaseを不活性状態に保ち、それによってRabaptin-5βも阻害します。Brefeldin AはARF依存性のRab GTPaseの活性化を阻害することで作用し、上流のシグナル伝達を妨げることで間接的にRabaptin-5βの活性を抑制します。同様に、SecinH3はサイトキシンを標的とし、ARFの活性化を阻害することで、小胞輸送におけるRabaptin-5βの役割に下流効果をもたらします。

Rab GTPaseの活性化を直接阻害するこれらの阻害剤に加え、Rabaptin-5βの機能に付随するプロセスを妨害するいくつかの化合物も存在します。ダイナソアはダイナミン依存性エンドサイトーシスを阻害し、これはRabaptin-5βが制御する小胞輸送の前提条件です。 一方、ML141とCID 1067700はそれぞれCdc42とRac1の阻害剤として、Rabaptin-5βが作用する小胞輸送経路に集約する、あるいは影響を与えるシグナル伝達経路を阻害します。また、別のRac1阻害剤であるNSC23766も同様に、Rabaptin-5βが促進する小胞の適切な形成と移動に不可欠なGTPアーゼシグナル伝達に影響を及ぼす。IKK-16はIκBキナーゼを阻害することで、間接的にNF-κBシグナル伝達経路を変化させ、Rabaptin-5βの機能を間接的に影響を及ぼす。NF-κBシグナル伝達経路は小胞輸送に影響を及ぼす可能性がある。Exo1は、小胞の結合に重要な役割を果たすエキソサイト複合体を破壊します。このプロセスにはRabaptin-5βが関与しています。最後に、Y-27632とSMIFH2は、小胞の移動とドッキングに不可欠なアクチン細胞骨格のダイナミクスを標的とします。これにより、これらのプロセスにおけるRabaptin-5βの機能を間接的に妨害します。