Rabenosyn-5阻害剤
一般的なRabenosyn-5阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、オートファジー阻害剤、 3-MA CAS 5142-23-4、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3、ヒドロキシ-ダイナゾール CAS 1256493-34-1。
ラベノシン-5の化学的阻害剤は、主にこのタンパク質が関与するエンドサイトーシス経路と関連する細胞プロセスを阻害することにより、その機能を破壊する。WortmanninとLY294002は、エンドソーム形成の開始に重要なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とする化学的阻害剤である。PI3Kを阻害することによって、これらの化学物質はエンドソーム形成の初期段階を破壊し、それによってエンドサイトーシス輸送過程におけるラベノシン-5の機能を阻害することができる。3-メチルアデニンもまたPI3Kを標的とし、それによってエンドサイトーシスと分子機構を共有するオートファジー経路に影響を与えることによって、このカテゴリーのもう一つの阻害剤として機能する。この阻害はエンドサイトーシス経路におけるRabenosyn-5の役割にマイナスの影響を与える可能性がある。
Rabenosyn-5の機能は、ダイナミンのGTPase活性を標的とするDynasore、Dyngo-4a、MiTMABのような化学物質によってさらに阻害される。ダイナミンは、クラスリンでコートされた小胞が細胞膜から "つまみ出される "過程に重要であり、Rabenosyn-5はこの過程に関与している。ダイナミンを阻害することによって、これらの化学物質はエンドサイトーシス小胞がうまく形成されるのを妨げ、この過程におけるRabenosyn-5の機能を阻害することにつながる。同様に、ピットストップ2とクロルプロマジンはクラスリンを介するエンドサイトーシスを阻害し、ピットストップ2はクラスリンとそのアクセサリータンパク質との相互作用を特異的に阻害し、クロルプロマジンはクラスリンでコートされたピットの形成を阻害する。もう一つの阻害剤、イカルガマイシンはクラスリン依存性エンドサイトーシスを特異的に阻害し、小胞形成におけるラベノシン5の役割に影響を与える。エンドシジン9はエンドソームの成熟と選別に重要なESCRT機構を標的とし、Rabenosyn-5が活性化するエンドサイトーシス過程の後期段階を阻害する。最後に、フェニルアルシンオキシド（PAO）はホスファターゼを阻害する。これらの酵素はエンドサイトーシスに関与するタンパク質のリン酸化状態を調節し、PAOによる阻害はエンドサイトーシス輸送の調節機構を妨害し、結果的にこの細胞プロセスにおけるRabenosyn-5の機能を阻害する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは真菌Penicillium funiculosumのステロイド代謝物であり、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力かつ不可逆的な阻害剤である。Rabenosyn-5はエンドサイトーシス小胞輸送に関与しており、PI3K活性はエンドソーム形成に不可欠である。WortmanninによるPI3K阻害はエンドソーム形成を妨害し、それによってエンドサイトーシス小胞輸送におけるRabenosyn-5の機能を損なう可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は合成分子であり、PI3Kの選択的阻害剤として機能します。 LY294002がPI3Kを阻害すると、エンドソームの形成と機能が阻害され、その結果、エンドサイトーシス経路におけるRabenosyn-5の役割が損なわれます。Wortmanninと同様に、LY294002のPI3K阻害作用により、エンドソームの形成と機能が阻害され、その結果、エンドサイトーシス経路におけるRabenosyn-5の役割が損なわれます。 | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
3-メチルアデニンは、PI3Kに作用することでオートファジーを阻害することが知られています。PI3Kを阻害することで、同様にエンドサイトーシス経路とエンドソーム形成を妨害し、Rabenosyn-5の機能に影響を与えることになります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasoreは、クラスリン媒介性エンドサイトーシスに不可欠なダイナミンのGTPアーゼ活性の非競合阻害剤です。ダイナミンを阻害することで、DynasoreはRabenosyn-5が関与するプロセスであるクラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害することができます。 | ||||||
Hydroxy-Dynasore | 1256493-34-1 | sc-364678 | 10 mg | $250.00 | ||
Dyngo-4aは、Dynasoreと同様にダイナミンを阻害します。ダイナミンに対する作用により、Dyngo-4aはクラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害し、その結果、この経路におけるRabenosyn-5の機能を損なう可能性があります。 | ||||||
Pitstop 2 | 1419320-73-2 | sc-507418 | 10 mg | $360.00 | ||
ピットストップ2は、クラチン末端ドメインと付属タンパク質の相互作用を阻害します。クラチンの機能を阻害することにより、クラチン被覆小孔および小胞の形成を妨げ、それによって間接的にエンドサイトーシスにおけるラベノシン-5の機能を阻害します。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは陽イオン性両親媒性薬物であり、クラスリン媒介性エンドサイトーシスを阻害することが示されています。このプロセスを阻害することで、クロルプロマジンはエンドサイトーシス小胞形成におけるラベノシド-5の役割を妨害します。 | ||||||
Ikarugamycin | 36531-78-9 | sc-202179 | 500 µg | $185.00 | 4 | |
イカルガマイシンは、クラスリン依存性エンドサイトーシスを阻害する天然物です。この経路を阻害することで、イカルガマイシンは、クラスリン被覆小胞の形成とその後の輸送におけるラベノシド-5の機能を損傷します。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
フェニルアルシンオキシド（PAO）はチロシンホスファターゼの阻害剤であり、エンドサイトーシス小胞の進行に必要な脱リン酸化イベントを阻害することで、間接的にエンドサイトーシスに影響を与える可能性がある。この阻害は、エンドサイトーシス小胞輸送におけるRabenosyn-5の関連活性を妨げることになる。 | ||||||