Rabaptin-5β アクチベーター

一般的なラパプチン-5β活性化剤には、グアノシン-5'-三リン酸二ナトリウム塩 CAS 86-01-1、クロロキン CAS 54-05-7、 モネンシンA CAS 17090-79-8、ブレフェジドA CAS 20350-15-6、ノコダゾール CAS 31430-18-9などがある。

Rabaptin-5β活性化剤は、Rabaptin-5βが極めて重要な役割を果たしている経路であるエンドソーム輸送と膜融合に影響を与える多様な化合物を包含する。GTPはRabタンパク質の主要なエネルギー源として、エンドサイトーシス膜融合に不可欠なGTP結合Rabとの相互作用を促進することにより、Rabaptin-5β活性を直接増強する。クロロキンとモネンシンは、エンドソームのpHに影響を与えることにより、間接的に膜輸送におけるRabaptin-5βの機能を増強する。ブレフェルジンAとノコダゾールは、それぞれゴルジ装置と微小管を破壊することによって、細胞内輸送動態に変化をもたらし、エンドサイトーシス経路におけるRabaptin-5βの役割を間接的に増強する。WortmanninとYM201636は、それぞれ小胞形成とホスホイノシチド代謝を変化させることによって、エンドソーム輸送を調節し、それによってこれらの過程におけるRabaptin-5βの活性を高める。

さらに、ダイナソアはダイナミンを阻害することにより、小胞の分裂に影響を与え、Rabaptin-5βが重要であるエンドソーム輸送に変化をもたらし、それによってその活性を増強する。U18666Aは、コレステロール輸送への影響を通して、エンドソームとリソソーム機能におけるRabaptin-5βの役割を間接的に増強する。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、エンドソーム輸送を含む様々な細胞プロセスに影響を与え、間接的にRabaptin-5β活性を増強する。ビンブラスチンとEIPA（5-(N-エチル-N-イソプロピル)アミロリド）は、それぞれ微小管を破壊し、エンドソームのpHに影響を与えることによって、エンドソームの輸送動態に変化をもたらし、これらのプロセスにおけるRabaptin-5βの役割をさらに増大させる。総合すると、これらの活性化因子は、細胞内輸送とエンドソーム動態に標的を絞った作用を通して、エンドサイトーシス膜の融合と輸送のキープレイヤーであるRabaptin-5βの機能的活性を著しく増強する。