Rab 19 アクチベーター

一般的なRab 19活性化剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、NSC 23766 CAS 733767-34-5、PAC 1 CAS 315183-21-2、DBeQ CAS 177355-84-9、Wiskostatin CAS 1223397-11-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RAB19活性化剤には、小胞輸送や膜動態に関与する低分子量GTPaseであるRABファミリーのメンバーであるRAB19タンパク質の活性に影響を与えることができる多様な化合物群が含まれる。これらの活性化剤は、GDPとGTPの交換を触媒するグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）を調節することによってRAB19に影響を与え、RAB19を活性なGTP結合状態にロックすることができる。さらに、GTPからGDPへの加水分解を促進し、RAB19を不活性状態に戻すGTPアーゼ活性化タンパク質（GAP）にも影響を与えることができる。RAB19の機能は、GDP解離阻害因子（GDI）によっても制御されている。GDP解離阻害因子はRAB19を細胞質に封じ込め、膜への挿入を阻止する。これらの制御タンパク質に影響を与えることで、RAB19活性化因子はRAB19の活性状態と不活性状態の間のサイクルを変化させ、細胞内輸送過程におけるその役割に影響を与えることができる。

これらの活性化因子は様々な細胞内メカニズムを通して作用する。あるものは加水分解に抵抗するGTPの類似体であり、それゆえRAB19を活性型で維持する。また、ゴルジ装置などの細胞小器官の構造や機能を阻害し、RAB19の活性化を必要とする膜輸送経路の変化を引き起こすものもある。また、他の低分子GTPaseやそのGEFを阻害する化合物もあり、細胞内シグナル伝達経路の相互関連性により、間接的にRAB19の活性化を引き起こすクロストーク効果をもたらす可能性がある。さらに、活性化因子の中には、細胞骨格の動態や小胞形成に関与するタンパク質を標的とするものがあり、細胞輸送に変化をもたらし、これらのプロセスを促進するためにRAB19の活性化を促す可能性がある。これらを総合すると、RAB19活性化因子の作用の中心は、細胞内の小胞輸送と膜輸送におけるRAB19の役割を支配する分子スイッチを調節することにある。