Rab 18阻害剤

一般的なRab 18阻害剤には、2-(ベンゾイルカルバモイルチオイルアミノ)-5,5-ジメチル-4,7-ジヒドロチエノ[2,3-c]ピラン-3-カルボン酸 酸 CAS 314042-01-8、ゾレドロン酸無水物 CAS 118072-93-8、ロバスタチン CAS 75330-75-5。

Rab18阻害剤は、Rab18タンパク質の活性を調節することができる化合物の一種です。Rab18は、小型GTPアーゼのRabファミリーの一員であり、細胞内の小胞輸送において重要な役割を果たしています。これらのタンパク質は、活性型（GTP結合）と不活性型（GDP結合）の状態を交互に切り替え、小胞の出芽、輸送、融合などの細胞内輸送プロセスを調節します。

Rab18の直接的な阻害剤は、タンパク質がGTP/GDP基質と相互作用する能力を妨げるか、GTPアーゼ活性に影響を与えることによって機能します。これらの阻害剤は、Rab18の活性部位に結合し、GTP/GDPの相互作用をブロックすることでタンパク質の機能を阻害するかもしれません。あるいは、タンパク質のアロステリック部位に結合し、その構造を変化させることでGTPアーゼ活性を低下させる可能性もあります。また、いくつかの化合物はGTPと競合してRab18に結合し、その機能を阻害することもあります。

Rab18の間接的な阻害剤は、Rab18の活性や発現を調節する細胞プロセスや経路に影響を与えることができます。例えば、Rab18が関与する小胞輸送を調節する化合物は、間接的にRab18の活性に影響を与える可能性があります。Rab18がしばしば局在するゴルジ体を破壊する化学物質も、間接的にRab18の機能に影響を与える可能性があります。