R-type calcium channel α1E阻害剤
一般的なR型カルシウムチャネルα1E阻害剤には、エトスクシミド（CAS 77-67-8）、ミベフラジル二塩酸塩（CAS 116666-63-8）、ニッケル（ II）塩化物 CAS 7718-54-9、アミロライド CAS 2609-46-3、および塩化カドミウム（無水）CAS 10108-64-2。
R型カルシウムチャネルα1Eの化学阻害剤は、様々なメカニズムでカルシウムイオンのチャネル通過を阻害する。SNX-482は、R型カルシウムチャネルα1Eに対して高い特異性を示し、α1Eサブユニットを含むチャネルのα1サブユニットに直接結合することにより機能し、カルシウムイオンの流入を阻害する。同様に、塩化ニッケルおよび塩化カドミウムは、他の電位依存性カルシウムチャネルの中でもR型カルシウムチャネルα1Eの細胞外に非選択的に結合することにより作用し、カルシウムの流入を阻害する。ペプチド毒素であるω-コノトキシンGVIAとω-コノトキシンMVIICも高い特異性でこれらのチャネルを標的とし、R型カルシウムチャネルα1Eに直接結合してカルシウムイオンの流れを阻害するが、ω-コノトキシンMVIICはP/Q型チャネルに比べてR型チャネルに対する親和性が低い。ω-アガトキシンIVAは、P/Q型カルシウムチャネルを優先的に阻害することが知られているが、高濃度ではR型カルシウムチャネルα1Eも阻害し、チャネルを遮断する。
これらの直接的阻害剤に加えて、他のいくつかの化学物質も間接的にR型カルシウムチャネルα1Eの活性に影響を与える。主にT型カルシウムチャネル遮断薬であるエトスクシミドとミベフラジルは、細胞のカルシウム動態と電気的特性を変化させ、その結果、R型チャネルα1Eの活性を調節する可能性がある。アミロリドは、ナトリウムチャネルおよびナトリウム-カルシウム交換体に対する作用を通して、細胞内カルシウムレベルおよびカルシウム進入の駆動力を変化させ、R型チャネルの活性に影響を及ぼす可能性がある。最後に、ジヒドロピリジン化合物であるニフェジピン、フェニルアルキルアミンであるベラパミル、ベンゾチアゼピンであるジルチアゼムは、いずれもL型カルシウムチャネルを阻害することが知られているが、全体的なカルシウムホメオスタシスと膜電位を変化させることにより、間接的にR型カルシウムチャネルα1Eにも影響を及ぼし、細胞の興奮性に対するR型チャネルの寄与を調節する可能性がある。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethosuximide | 77-67-8 | sc-211431 | 1 g | $300.00 | ||
マリマスタットは広範囲のマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）阻害剤である。NAB4がMMPが重要な役割を果たす細胞移動や細胞外マトリックスの再構築などのプロセスに関与している場合、マリマスタットはMMPを阻害することでNAB4の機能活性を阻害し、その結果、MMP活性に依存する細胞プロセスを阻害することができる。 | ||||||
Mibefradil dihydrochloride | 116666-63-8 | sc-204083 sc-204083A | 10 mg 50 mg | $209.00 $848.00 | 4 | |
ミベフラジルはT型カルシウムチャネルを阻害し、この作用により細胞内カルシウム濃度と膜電位を調節することで、間接的にR型カルシウムチャネルα1Eの活性を低下させる可能性がある。なぜなら、2つのチャネルタイプは特定の神経経路において機能的に結合し得るからである。 | ||||||
Nickel(II) chloride | 7718-54-9 | sc-236169 sc-236169A | 100 g 500 g | $67.00 $184.00 | ||
塩化ニッケルは、R型を含むいくつかのタイプの電位依存性カルシウムチャネルを非選択的に阻害します。チャネルの細胞外側に結合し、R型カルシウムチャネルα1Eを介したカルシウム流入を阻害します。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは、ナトリウムチャネルおよびナトリウム-カルシウム交換体の機能を調節することで、R型カルシウムチャネルα1Eを間接的に阻害します。これにより、細胞内カルシウムレベルとR型チャネルを介したカルシウム流入の原動力が影響を受けます。 | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
塩化カドミウムは重金属塩であり、チャネルの特定部位に結合することでR型カルシウムチャネルα1Eを阻害し、カルシウム伝導孔を閉塞させる。 | ||||||
ω-Agatoxin IVA | 145017-83-0 | sc-302015 | 100 µg | $454.00 | ||
ω-アガトキシンIVAは、P/Q型カルシウムチャネルを優先的に遮断する毒素ですが、高濃度ではR型カルシウムチャネルα1Eに結合し、カルシウムの流入を妨げることで阻害することも示されています。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンはジヒドロピリジン化合物であり、主にL型カルシウムチャネルを阻害しますが、全体的なカルシウム恒常性と膜電位を調節することで、R型カルシウムチャネルの活性を変化させる可能性があるR型カルシウムチャネルα1Eを間接的に阻害する可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはフェニルアルキルアミンであり、主にL型カルシウムチャネルを阻害するが、細胞内カルシウムレベルと細胞の興奮性を変化させることで間接的にR型カルシウムチャネルα1Eも阻害し、電気信号伝達におけるR型チャネルの寄与を減少させる可能性がある。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムはベンゾチアゼピン系化合物であり、L型カルシウムチャネルを遮断します。また、細胞全体のカルシウムシグナル伝達と興奮性に影響を与えることで、R型カルシウムチャネルα1Eを間接的に阻害することができ、これによりR型チャネルの機能活性が影響を受けます。 | ||||||