QDPR阻害剤
一般的な QDPR 阻害剤には、2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine CAS 56-06-4、S(-)-Carbidopa CAS 28860-95-9、 2-アミノ-6-クロロベンゾチアゾール CAS 95-24-9、メシル酸フェノルドパム CAS 67227-57-0、アロプリノール CAS 315-30-0。
QDPR（キノイド・ジヒドロプテリジン還元酵素）阻害剤は、生体内の酵素QDPRの活性を調節する能力で知られる化合物の一群からなる。QDPRはプテリン代謝経路において必須の酵素であり、様々な生化学反応において重要な補酵素であるテトラヒドロビオプテリン（BH4）の再生において極めて重要な役割を果たしている。これらの化合物によるQDPRの阻害は、ジヒドロビオプテリン（BH2）から活性型であるBH4への酵素的変換を阻害する手段として機能する。この阻害は、細胞環境におけるBH2とBH4のバランスに影響を及ぼし、それによって補酵素としてBH4に依存する下流のプロセスに影響を及ぼす。
QDPR阻害剤の作用機序は一般に、酵素の活性部位への干渉、あるいは酵素の天然基質であるBH2との競合的結合を伴う。そうすることで、これらの阻害剤はBH2からBH4への酵素的変換を阻害し、BH4レベルの低下を招き、神経伝達物質やその他の生物学的に重要な分子の合成に必要な微妙な均衡を乱す。BH4の再生が阻害されると、いくつかの代謝経路、特にドーパミンやセロトニンのような神経伝達物質の産生に関連する代謝経路に連鎖的な影響を及ぼす。その結果、QDPR阻害剤は、細胞のシグナル伝達に関わる生化学的プロセスに重大な影響を及ぼし、神経伝達の調節に影響を与え、様々な生理学的機能に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
S(−)-Carbidopa | 28860-95-9 | sc-200749 sc-200749A | 25 mg 100 mg | $94.00 $270.00 | 5 | |
カルビドパは、L-ドーパが脳外でドーパミンに変換されるのを防ぐQDPR阻害剤です。末梢におけるL-dopaの代謝を減少させるQDPRを阻害することで、中枢神経系におけるドーパミンレベルを間接的に増加させます。 | ||||||
2-Amino-6-chlorobenzothiazole | 95-24-9 | sc-225152 | 5 g | $30.00 | ||
この化合物は、BH4の再生における酵素の機能を阻害することによってQDPRの阻害剤として作用し、神経伝達物質の産生を減少させる。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールは、痛風の治療に用いられるキサンチンオキシダーゼ阻害剤として主に知られています。 また、ある程度は QDPR も阻害し、BH4 の再生を減らすことで、結果的に神経伝達物質の合成に影響を与えます。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
抗葉酸薬であるメトトレキサートは、葉酸代謝を阻害することにより、QDPRを含むいくつかの酵素を阻害する。QDPRに対するメトトレキサートの正確な作用機序は、BH4の再生を阻害することにあるのかもしれない。 | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
イソニアジドは結核に使用され、QDPRをある程度阻害することが知られている。イソニアジドのQDPRに対する作用機序は、BH4の再生を阻害し、神経伝達物質の合成に影響を与えることに関与している可能性がある。 | ||||||
Chlorprothixene | 113-59-7 | sc-280109 | 5 mg | $77.00 | 1 | |
クロルプロチキセンは抗精神病薬であり、QDP Rに阻害効果をもたらす可能性があります。 QDP Rに対する正確な作用機序は十分に解明されていませんが、BH4再生および神経伝達物質の産生に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
アルコール依存症に用いられるジスルフィラムはQDPRを阻害することがある。QDPRに対するジスルフィラムの作用機序は、BH4の再生を阻害し、神経伝達物質の合成に影響を与えることに関与している可能性がある。 | ||||||