QAPRTase アクチベーター

一般的なQAPRTase活性化剤としては、キノリン酸CAS 89-00-9、ニコチン酸CAS 59-67-6、NAD+、遊離酸CAS 53-84-9、Ro 61-8048 CAS 199666-03-0およびN-アセチル-L-システインCAS 616-91-1が挙げられるが、これらに限定されない。

キノリン酸ホスホリボシルトランスフェラーゼ（QAPRTaseまたはQPRT）の活性化は、キヌレニン経路における役割とニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）代謝の制御に基づいて影響を受ける可能性がある。QPRTは、キノリン酸（QA）をNAD+生合成経路の前駆体であるニコチン酸モノヌクレオチド（NAMN）に変換する際に重要な役割を果たしている。したがって、キヌレニン経路およびNAD+経路におけるQPRTの上流または下流の基質、補酵素、酵素の利用可能性に影響を及ぼす化学物質は、間接的にQPRT活性に影響を及ぼす可能性がある。

一つのアプローチとして、基質の利用可能性の調節がある。QPRTの直接基質であるキノリン酸（QA）は外因的に供給することができ、基質プールを増加させることでQPRT活性を高める可能性がある。さらに、QPRTの重要な補酵素であるNAD+（ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド）は、様々な細胞反応において極めて重要な役割を果たしている。NAD+の産生や利用をサポートする化学物質は、この補因子の十分な供給を確保することにより、間接的にQPRTの機能に影響を与える可能性がある。逆に、キヌレニン経路におけるキヌレニンモノオキシゲナーゼ（KMO）などの上流酵素を阻害することも、QPRT活性に影響を与える可能性がある。キヌレニンから3-ヒドロキシキヌレニンへの変換を阻害することにより、Ro 61-8048のような阻害剤は基質の利用可能性を変化させることによって間接的にQPRTに影響を与えることができる。これらの間接的な方法は、NAD+生合成とキヌレニン経路との関連においてこの酵素と相互作用する細胞過程と構成要素を標的とすることによって、QPRT活性を調節するための潜在的な道を提供する。