PYROXD2阻害剤は、酵素ピリジンヌクレオチド-ジスルフィド酸化還元酵素ドメイン2(PYROXD2)を標的とする一群の化合物である。この酵素はオキシドレダクターゼファミリーに属し、細胞内の酸化還元過程の制御に重要な役割を果たしている。PYROXD2に焦点を当てた阻害剤は、酵素の活性部位や他の関連領域と相互作用し、その正常な機能を阻害するように設計されている。この阻害によって、生化学的プロセスの基本である、ある分子から別の分子への電子の移動を触媒する酵素の能力が変化する可能性がある。これらの阻害剤の特異性は極めて重要で、細胞環境で働く無数の他の酸化還元酵素に影響を与えることなく、PYROXD2に選択的に結合しなければならない。PYROXD2阻害剤の分子構造には、酵素活性部位内のアミノ酸残基と共有結合または非共有結合を形成できる反応性基が含まれていることが多い。
このような阻害剤の開発は、酵素の構造と、その触媒サイクル中に起こる重要な相互作用の理解に大きく依存している。X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、計算モデリングなどの高度な技術は、しばしばPYROXD2の三次元構造を決定するために利用され、阻害剤の潜在的結合部位を特定するのに役立つ。一旦同定されれば、医薬品化学者はこれらの部位に高い親和性と特異性をもって適合する分子を設計することができる。これらの阻害剤は、環構造、ヘテロ原子、二重結合などの様々な化学的特徴を持ち、PYROXD2の活性部位をぴったりと占め、酵素本来の基質や生成物を模倣して、その正常な活性を妨げることができる。阻害剤とPYROXD2の間の正確な相互作用には、水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力などがある。これらの相互作用は、阻害剤が酵素の全体構造を不安定にしたり、他の細胞成分と相互作用したりすることなく、酵素の機能を効果的に阻害するように細かく調整されている。
関連項目
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Coenzyme Q10 | 303-98-0 | sc-205262 sc-205262A | 1 g 5 g | $70.00 $180.00 | 1 | |
コエンザイムQ10(CoQ10)は、ミトコンドリアの電子伝達系に不可欠な構成要素です。CoQ10を補うことで、ミトコンドリアの酸化還元状態が変化し、酸化プロセスへのPYROXD2の関与を前提とすると、PYROXD2の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤です。キサンチンオキシダーゼは活性酸素種(ROS)の産生に関与しているため、アロプリノールは酸化ストレスを減少させることができます。酸化ストレスに対する細胞応答にPYROXD2が何らかの役割を果たしている場合、酸化ストレスは間接的にPYROXD2に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iの阻害剤である。複合体Iの阻害は、細胞呼吸の低下と活性酸素種の産生低下につながる可能性がある。PYROXD2が細胞内の酸化還元反応に関与している場合、活性酸素種の産生低下は間接的にPYROXD2の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Atovaquone | 95233-18-4 | sc-217675 | 10 mg | $265.00 | 2 | |
アトバコンはミトコンドリアのチトクロームbc1複合体を選択的に阻害する。その阻害は、電子伝達の妨害とATP合成の減少につながる。PYROXD2がミトコンドリアのエネルギー代謝に関与している場合、アトバコンはミトコンドリアのATPレベルを変化させることで、間接的にその機能を影響させる可能性がある。 | ||||||
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシンはミトコンドリアATP合成酵素(複合体V)の阻害剤です。これは、ATP合成に必要なプロトンチャネルを遮断する。この阻害は、その機能がATPレベルまたはミトコンドリア膜のプロトン勾配に関連している場合、PYROXD2に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
この化合物は二価金属カチオンのキレート剤であり、特定の金属酵素を阻害することができます。PYROXD2が金属依存性酵素である場合、このキレート化は、必須の金属補因子を除去することで、その触媒活性を妨げる可能性があります。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAは、電子伝達系におけるチトクロームc還元酵素(複合体III)の阻害剤である。この化合物はミトコンドリアの電子の流れを妨害し、それが電子伝達系または関連する酸化還元反応と相互作用している場合には、間接的にPYROXD2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは、酵素中のヘム補因子に結合することでチトクロームc酸化酵素(複合体IV)を阻害する。複合体IVの阻害はミトコンドリアの電子伝達系を混乱させるため、ミトコンドリア呼吸に関連している場合、PYROXD2の活性を妨害する可能性がある。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
この化合物は、活性酸素種(ROS)の生成に関与するNADPHオキシダーゼの阻害剤です。活性酸素種の生成を阻害することで、酸化ストレスに対する細胞の反応メカニズムの一部であるタンパク質である場合、PYROXD2に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンはミトコンドリアリボソームの30Sサブユニットに結合するため、ミトコンドリアタンパク質の合成を阻害する可能性がある。ミトコンドリアタンパク質の合成を阻害すると、それがミトコンドリアでコードされたタンパク質に依存していたり、ミトコンドリア翻訳に関与している場合には、間接的にPYROXD2に影響を与える可能性がある。 |