PXR アクチベーター

一般的なPXR活性化剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、ハイパフォリン CAS 11079-53-1、5,5-ジフェニルヒダントイン CAS 57-41-0、カルバマゼピン CAS 298-46-4、および 5-プレグネン-3β-オール-20-オン-16α-カルボニトリル CAS 1434-54-4。

PXR活性化剤は、プレグナンX受容体（PXR）の活性を刺激したり、その発現を増強する化合物です。PXRはNR1I2（核受容体サブファミリー1、グループI、メンバー2）としても知られ、リガンド活性化転写因子として機能する核受容体です。主に肝臓と腸で発現しており、その主な役割は、薬物代謝や輸送に関わる遺伝子を調節することで、外来の有毒物質の存在を感知し、体内の解毒プロセスをサポートすることである。

PXRのリガンド結合領域は、非常に柔軟な構造をしており、処方薬、栄養補助食品、環境汚染物質など、多種多様な内因性および外因性分子と結合することができます。リガンドが結合すると、PXRは構造変化を起こし、活性化されます。活性化されたPXRは、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロダイマーを形成し、PXR応答エレメントと呼ばれる特定のDNA配列に結合し、標的遺伝子の転写を調節します。これらの標的遺伝子は、多くの場合、薬物代謝や薬物輸送に関与しています。PXR活性化剤は、この受容体と結合することで、これらの調節効果を増強し、異物の代謝と排泄に関する身体の能力に影響を与えることができます。PXR活性化剤の研究は、生体が外来物質に曝露された際に適応するメカニズムを理解する上で役立ちます。この理解は、無数の多様な化合物を認識、処理、排除する生体の驚くべき能力を強調し、恒常性の維持と有毒物質の脅威からの保護を確実にするものです。