PXR アクチベーター
一般的なPXR活性化剤には、リファンピシン CAS 13292-46-1、ハイパフォリン CAS 11079-53-1、5,5-ジフェニルヒダントイン CAS 57-41-0、カルバマゼピン CAS 298-46-4、および 5-プレグネン-3β-オール-20-オン-16α-カルボニトリル CAS 1434-54-4。
PXR活性化剤は、プレグナンX受容体（PXR）の活性を刺激したり、その発現を増強する化合物です。PXRはNR1I2（核受容体サブファミリー1、グループI、メンバー2）としても知られ、リガンド活性化転写因子として機能する核受容体です。主に肝臓と腸で発現しており、その主な役割は、薬物代謝や輸送に関わる遺伝子を調節することで、外来の有毒物質の存在を感知し、体内の解毒プロセスをサポートすることである。
PXRのリガンド結合領域は、非常に柔軟な構造をしており、処方薬、栄養補助食品、環境汚染物質など、多種多様な内因性および外因性分子と結合することができます。リガンドが結合すると、PXRは構造変化を起こし、活性化されます。活性化されたPXRは、レチノイドX受容体（RXR）とヘテロダイマーを形成し、PXR応答エレメントと呼ばれる特定のDNA配列に結合し、標的遺伝子の転写を調節します。これらの標的遺伝子は、多くの場合、薬物代謝や薬物輸送に関与しています。PXR活性化剤は、この受容体と結合することで、これらの調節効果を増強し、異物の代謝と排泄に関する身体の能力に影響を与えることができます。PXR活性化剤の研究は、生体が外来物質に曝露された際に適応するメカニズムを理解する上で役立ちます。この理解は、無数の多様な化合物を認識、処理、排除する生体の驚くべき能力を強調し、恒常性の維持と有毒物質の脅威からの保護を確実にするものです。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
PXR の既知のアゴニストであり、その活性化および潜在的にその発現を誘導する。 | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
PXRの強力な活性化因子として働き、標的遺伝子の発現増加につながる。 | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
DHEAはプレグナンX受容体（PXR）の強力なリガンドとして機能し、異種物質代謝に関連する遺伝子発現に影響を及ぼす。その構造的コンフォメーションは、効果的な結合を可能にし、明確なシグナル伝達カスケードを引き起こす。この化合物はユニークな疎水性相互作用を示し、脂質環境における安定性を高めている。さらに、DHEAの代謝経路には複雑な酵素変換が関与しており、その多様な生物学的効果と細胞システム内での調節機構に寄与している。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
プレグネノロンは、プレグナンX受容体（PXR）に対する重要なリガンドとして作用し、さまざまな代謝プロセスに関連する転写活性を調節します。その独特な立体構造により、PXRとの特異的な相互作用が促進され、下流のシグナル伝達経路の活性化につながります。この化合物の親油性は、細胞膜への統合を促進し、膜の流動性と受容体のアクセス可能性に影響を与えます。さらに、プレグネノロンは複雑な代謝変換を受け、細胞環境における生物学的利用能と機能的結果に影響を与えます。 | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
PXRを活性化し、その後PXR標的遺伝子の発現に影響を及ぼすことが示されている。 | ||||||
Rifaximin | 80621-81-4 | sc-205841B sc-205841C sc-205841 sc-205841A sc-205841D | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 5 g | $27.00 $41.00 $77.00 $103.00 $398.00 | 2 | |
リファキシミンはプレグナンX受容体（PXR）に対する顕著なリガンドとして作用し、選択的結合により、外来異物代謝に関連する遺伝子発現に影響を与えます。その独特な構造的特徴により、PXRの構造を安定化させ、受容体の活性化を促進します。この化合物の疎水性特性により、脂質二重層への分配が容易になり、細胞の取り込みと分布に影響を与えます。さらに、リファキシミンの代謝経路は複雑な酵素相互作用を伴い、薬物動態学的プロファイルと生物学的効果を形作ります。 | ||||||
Meclizine Dihydrochloride | 1104-22-9 | sc-211779A sc-211779 | 5 g 10 g | $66.00 $138.00 | 3 | |
メクリジン塩酸塩は、プレグナンX受容体（PXR）の強力な調節因子として作用し、代謝プロセスに関連する転写活性を変化させる独特の親和性を示します。その独特な分子構造は、PXRとの特異的な相互作用を促進し、受容体のシグナル伝達を増強する構造変化をもたらします。この化合物の親油性は、細胞膜への統合を促進し、生物学的利用能や様々な代謝酵素との相互作用に影響を与え、生物学的システムにおける動態に影響を与えます。 | ||||||
TCPOBOP | 76150-91-9 | sc-203291 | 25 mg | $209.00 | 4 | |
TCPOBOPはプレグナンX受容体（PXR）に対する選択的なアゴニストであり、受容体の構造を大きく変化させることが特徴である。この化合物は、ユニークな水素結合と疎水性相互作用に関与し、受容体の活性化を促進する。その独特な電子的特性は、リガンドと受容体の結合の速度論に影響を与え、異種物質の代謝と恒常性に関与する遺伝子の効率的な転写制御を促進する。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
PXRを活性化できるもう一つの抗てんかん薬。 | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
強力な PXR アゴニストとして知られる合成化合物である。 | ||||||