PTPρ アクチベーター

一般的なPTPρ活性剤には、フッ化ナトリウムCAS 7681-49-4、過酸化水素CAS 7722-84-1、インスリンCAS 11061-68-0、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8などがあるが、これらに限定されるものではない。

PTPρ（プロテイン・チロシン・ホスファターゼ・レセプター・タイプT）活性化剤は、このタンパク質の活性を間接的に調節できる化学物質の一群である。これらの活性化剤はPTPρに直接結合するのではなく、様々な細胞メカニズムを通してその機能に影響を与える。このクラスの化学物質の中で、いくつかの作用様式が際立っている。オルトバナジン酸ナトリウムとフッ化ナトリウムは、PTPρを含む一般的なタンパク質チロシンホスファターゼ阻害剤であり、細胞内のチロシンリン酸化レベルを上昇させる。その結果、このチロシンリン酸化の増加は、標的タンパク質の脱リン酸化を妨げることによってPTPρを活性化し、それによって細胞のフィードバックループに寄与する。

過酸化水素（H2O2）は、チロシンリン酸化に関連するシグナル伝達経路を刺激することができるので、このクラスのもう一つのメンバーである。これは酸化ストレスに対する細胞応答の一部として、PTPρを活性化する可能性がある。強力なホスファターゼ阻害剤であるペルバナデートは、チロシンリン酸化に対抗するタンパク質を阻害し、間接的にPTPρの活性化をもたらす。さらに、上皮成長因子（EGF）のような成長因子は、受容体チロシンキナーゼ（RTK）を活性化し、PTPρが調節的役割を果たすと思われるチロシンリン酸化シグナル伝達カスケードを開始する。同様に、インスリンはインスリン受容体を活性化し、インスリンシグナル伝達経路の一部としてPTPρの活性化につながる可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）のような化学物質はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、チロシンリン酸化事象を誘導し、下流のシグナル伝達経路を通じてPTPρ活性に影響を与える可能性がある。タンパク質リン酸化酵素の阻害剤である岡田酸は、チロシンリン酸化に対抗するリン酸化酵素を阻害することにより、間接的にPTPρを活性化する。さらに、PP2に代表されるSrc阻害剤は、チロシンリン酸化に関与するSrcキナーゼファミリーを標的とし、間接的にPTPρの機能に影響を与える。Akt阻害剤であるペリホシンは、チロシンリン酸化シグナル伝達経路に関連する細胞プロセスへの関与を通して、PTPρに影響を与える可能性がある。最後に、三酸化ヒ素は細胞内のチロシンリン酸化パターンに影響を与え、全体的なチロシンリン酸化の状況を変化させることにより、間接的にPTPρの活性に影響を与える可能性がある。