PTPλ阻害剤

一般的なPTPλ阻害剤には、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、亜鉛 CAS 7440-66-6、スラミンナトリウム CAS 129-46-4、フェニルアルシンオキシド CAS 637-03-6、スチボグルコン酸ナトリウム CAS 16037-91-5などが含まれるが、これらに限定されない。

PTPλの化学的阻害剤には、このタンパク質の酵素活性に結合して阻害することができる様々な化合物が含まれる。ビス（マルトラト）オキソバナジウム（IV）は、基質からリン酸基を除去する酵素の機能にとって重要なリン酸認識部位を占有することによって、PTPλを標的とする。同様に、オルトバナジン酸ナトリウムは、基質を模倣してPTPλの活性部位を奪い合い、そのホスファターゼ活性を阻害する競合的阻害剤として働く。もう一つの阻害剤である塩化亜鉛は、活性部位への基質のアクセスを阻害するか、PTPλの構造変化を引き起こして触媒効率を低下させる。様々なタンパク質に結合することで知られるスラミンもPTPλの活性部位に結合し、酵素と基質との相互作用を阻害する。

さらに、フェニルアルシンオキシドは、PTPλの活性部位内の近傍ジチオールと相互作用することによって作用する。スチボグルコン酸ナトリウムは、同じ部位を占有して基質の脱リン酸化を妨害することにより、PTPλを阻害する。3-(3,5-Dibromo-4-hydroxybenzoyl)-2-ethylbenzofuran-6-sulfonic acidは、酵素のリン酸エステル基質の遷移状態をシミュレートするため、競合的阻害剤として作用する。非可逆的阻害剤である4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩は、PTPλの活性部位のセリン残基と強い共有結合を形成し、持続的な阻害をもたらす。5-ヨード-サリチル酸と4-ヒドロキシ-3-ニトロフェニル酢酸は、いずれもPTPλの天然基質の構造を模倣した競合的阻害剤であり、酵素活性を効果的に低下させる。2-ナトリウム-4-アミノ-5-ヒドロキシ-6-(ヒドロキシメチル)-3-(2H)-ピリダジノンは、PTPλの活性に不可欠な触媒金属イオンをキレート化する。最後に、オキシチアミンは、酵素の通常の機能に必要なチアミンと拮抗することにより、PTPλのリン酸化状態を破壊する。