PTP IA-2 アクチベーター
一般的なPTP IA-2活性化物質としては、レチノイン酸（オールトランス CAS 302-79-4）、β-エストラジオール CAS 50-28-2、デキサメタゾン CAS 50-02-2、フォルスコリン CAS 66575-29-9、レスベラトロール CAS 501-36-0が挙げられるが、これらに限定されない。
プロテインチロシンホスファターゼIA-2（PTP IA-2）活性化剤は、PTP IA-2酵素の機能を調節する化合物のカテゴリーに属する。PTP IA-2は、タンパク質チロシンホスファターゼ（PTP）ファミリーのメンバーであり、タンパク質基質上のチロシン残基を脱リン酸化する能力を特徴とする。タンパク質のリン酸化状態はしばしば細胞内での活性、相互作用、機能を決定するため、この作用は細胞内シグナル伝達の重要な側面である。特にPTP IA-2は、レセプター型PTPとして知られるPTPのサブグループに属し、通常細胞膜に埋め込まれ、細胞外環境から細胞内部へのシグナル伝達の役割を担っている。PTP IA-2の正確な生物学的機能は、多くのPTPと同様に、様々な細胞プロセスを支配するシグナル伝達経路の制御と関連している。
PTP IA-2の活性化因子は、酵素のホスファターゼ活性を増強する分子である。これらの活性化因子が機能するメカニズムは様々である。あるものはアロステリックな部位に結合し、その部位が占有されると酵素のコンフォメーション変化を引き起こし、触媒効率を高める。また、PTP IA-2の制御ドメインと相互作用し、酵素の活性を変化させるものもある。IA-2を含むPTPは、酸化的不活性化や阻害タンパク質との相互作用など、その活性を制御するメカニズムを持っていることが多いので、活性化因子は、PTP IA-2をこれらの阻害的影響から保護することによってもその効果を発揮し、活性状態を促進するかもしれない。PTP IA-2活性化剤の設計には、活性化剤と酵素との相互作用が、他のPTPや関連酵素の機能に影響を与えることなく、確実にホスファターゼ活性の上昇につながるように、酵素の構造と制御機構を十分に理解することが必要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
レチノイン酸は核受容体に結合することで遺伝子発現を制御します。PTP IA-2プロモーター領域にレチノイン酸応答エレメントがある場合、その発現を潜在的にアップレギュレートする可能性があります。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
β-エストラジオールは、エストロゲン受容体を通して遺伝子発現に影響を与える。もしPTP IA-2がその制御領域にエストロゲン応答性エレメントを持っていれば、エストラジオールはその発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
グルココルチコイドであるデキサメタゾンは、グルココルチコイド受容体を介して遺伝子発現を制御する。もしPTP IA-2がグルココルチコイド応答性エレメントを持っているならば、デキサメタゾンはその発現をアップレギュレートするかもしれない。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを上昇させる。これはプロテインキナーゼAを活性化し、シグナル伝達カスケードを通じてPTP IA-2の発現をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、遺伝子発現に影響を与える脱アセチル化酵素であるSIRT1を活性化することができる。もしSIRT1を介するシグナル伝達がPTP IA-2をアップレギュレートするならば、レスベラトロールはその発現を増加させる可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $31.00 $47.00 $84.00 $222.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、遺伝子発現を増加させるヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤である。もしPTP IA-2がこのようなエピジェネティックな変化を受けやすいのであれば、酪酸ナトリウムはその発現をアップレギュレートするかもしれない。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはHDAC阻害剤であり、遺伝子発現を増加させることができる。もしPTP IA-2がこのようなエピジェネティックな修飾によってアップレギュレートされるのであれば、トリコスタチンAはその発現を増加させるかもしれない。 | ||||||
Metformin-d6, Hydrochloride | 1185166-01-1 | sc-218701 sc-218701A sc-218701B | 1 mg 5 mg 10 mg | $292.00 $822.00 $1540.00 | 1 | |
メトホルミンはAMPKを活性化し、細胞のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||