PTP 1β アクチベーター

一般的なPTP 1β活性化剤としては、オルトバナジン酸ナトリウムCAS 13721-39-6、フェニルアルシンオキシドCAS 637-03-6、亜鉛CAS 7440-66-6、過酸化水素CAS 7722-84-1、NSC 87877 CAS 56990-57-9が挙げられるが、これらに限定されない。

PTP 1βアクチベーターは、PTP 1βの制御シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることにより、PTP 1βの機能的活性を間接的に促進する多様な化合物である。オルトバナジン酸ナトリウムとフェニルアルシンオキシドは、PPTP 1βのホスファターゼ活性を阻害することにより機能する。 アクチベーターは、PTP 1βの制御シグナル伝達経路内のタンパク質のリン酸化状態に影響を与えることにより、PTP 1βの機能的活性を間接的に促進する多様な化合物である。オルトバナジン酸ナトリウムとフェニルアルシンオキシドは、PTP 1βのホスファターゼ活性を阻害することにより機能し、PTP 1βのシグナル伝達環境に不可欠なチロシン残基のリン酸化を維持する。塩化亜鉛と過酸化水素は、それぞれPTP 1βの活性部位に結合して酸化し、PTP 1βが基質を脱リン酸化する能力を低下させることにより、同様の作用機序でシグナル伝達経路を増強する。過酢酸とp-ブロモフェナシルブロマイドもまた、PTP 1β活性部位を不可逆的に修飾することによってこの増強に寄与し、チロシンリン酸化の延長を確実にする。ヨードツベルシジンはアデノシン濃度を上昇させ、PTP 1βの支配下で間接的にタンパク質チロシンリン酸化カスケードを活性化する。一方、Nsc-87877はPTP 1βを選択的に阻害し、関連経路におけるチロシンリン酸化を直接増加させる。

オレウロペインとシンナムアルデヒドは、PTP 1βのホスファターゼ活性を阻害することで、PTP 1β活性化因子のリストに加え、特にPTP 1βの基質として知られているインスリン受容体シグナル伝達を増強する。エルロチニブは、EGFR阻害剤であるが、チロシンリン酸化を増強することにより、逆説的にPTP 1β経路活性を増加させる代償的な細胞応答を引き起こす。同様に、ビスフェノールAはそのホルモン様作用により、細胞内シグナル伝達環境を変化させ、PTP 1βが制御するシグナル伝達カスケードの活性化を間接的に増強する。総合すると、これらの化合物は、PTP 1βの通常の活性よりも高いチロシンリン酸化状態を確保することによって、PTP 1βによって制御される経路を介したシグナル伝達の強化を達成し、その結果、PTP 1βの発現や本来の活性を直接増加させることなく、関連するシグナル伝達ネットワークの機能的成果を促進する。