PSMC4阻害剤

一般的なPSMC4阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、O プロゾミブ CAS 935888-69-0、イキサゾミブ CAS 1072833-77-2、およびデランゾミブ遊離塩基。

PSMC4の阻害剤は通常、プロテアソーム複合体全体、特にPSMC4が構成要素である26Sサブユニットを標的とします。これらの阻害剤は、タンパク質の分解とリサイクルを行う重要な細胞メカニズムであるユビキチン-プロテアソーム経路の理解と操作において重要です。ボルテゾミブ（ベルケード）やカルフィルゾミブ（PR-171）は、最もよく知られたプロテアソーム阻害剤の一つです。これらはプロテアソームの触媒コアに結合してその機能を阻害し、間接的にPSMC4の機能に影響を与えます。MG-132やラクタシスチンはペプチドベースの阻害剤であり、プロテアソームの触媒活性を標的とすることでPSMC4の機能に影響を与えます。これらの作用機序は、プロテアソーム分解経路の阻害を通じてユビキチン化されたタンパク質の蓄積を引き起こします。

オプロゾミブやイキサゾミブのような新しい阻害剤は、プロテアソームを標的とするための選択肢を増やし、特異性の面での利点を提供する可能性があります。これらの化合物も26Sプロテアソームの全体的な活性を阻害することで間接的にPSMC4に影響を与えます。マリゾミブ、デランゾミブ、サリノスポラミドA（NPI-0052）は、ボルテゾミブと同様のメカニズムを持つ強力な阻害剤です。これらはプロテアソームに不可逆的に結合し、その活性を持続的に阻害することでPSMC4に影響を与えます。エポキソミシンは、プロテアソームを選択的かつ不可逆的に阻害する天然物です。その独自の作用機序により、プロテアソームの機能やPSMC4のような構成要素の役割を研究するための貴重なツールとなっています。