PSGR阻害剤

一般的なPSGR阻害剤には、フルタミドCAS 13311-84-7、ビカルタミドCAS 90357-06-5、MDV3100 CAS 915087-33-1、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、フィナステリドCAS 98319-26-7が含まれるが、これらに限定されない。

PSGR阻害剤とは、PSGRのシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にPSGRの活性に影響を与えることができる化合物群を指す。PSGRの機能は、前立腺組織におけるその発現プロファイルにより、アンドロゲン活性と密接に関連している。フルタミド、ビカルタミド、エンザルタミド、アパルタミドなどのアンドロゲン受容体拮抗薬は、PSGR活性の低下につながる可能性のあるアンドロゲンの作用を阻害することによって働く。これはPSGRの発現と機能がアンドロゲンによって制御される可能性があるためである。

同様に、ケトコナゾール、酢酸アビラテロン、MDV3100のような化合物は、アンドロゲンレベルを下げるか、アンドロゲン合成を阻害し、間接的にPSGRに影響を与える。これらの化合物はPSGRに特異的ではないが、ホルモン環境を変化させ、レセプターの発現や活性に影響を与える。5α-還元酵素を阻害するフィナステリドとデュタステリドは、テストステロンからより強力なジヒドロテストステロン（DHT）への変換を阻止する。このDHTレベルの低下により、PSGR活性が低下する可能性がある。スピロノラクトンとニルタミドは抗アンドロゲン作用があり、アンドロゲン作用を阻害することで同じ効果をもたらす。ODM-201は、非ステロイド性アンドロゲン受容体拮抗薬として、受容体活性を調節することにより、PSGRに同様の影響を与える。これらの化学物質はそれぞれ、アンドロゲン受容体シグナル伝達またはアンドロゲン合成に影響を与えることで、間接的にPSGRが活動する細胞環境に影響を与え、その活性を低下させる。