PSG6阻害剤

一般的なPSG6阻害剤としては、Suramin sodium CAS 129-46-4、Genistein CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PSG6の化学的阻害剤には、異なるシグナル伝達経路と分子相互作用を標的とする様々な化合物が含まれる。スラミンはPSG6の細胞内情報伝達における機能的役割に不可欠なレセプター-リガンド相互作用を直接阻害することによってPSG6を阻害する。そうすることで、タンパク質が他の分子と結合する能力を効果的にブロックし、その活性を阻害する。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、PSG6の活性化に必要な翻訳後修飾であるリン酸化プロセスを阻害する。この阻害は、タンパク質が下流のシグナル伝達イベントに参加する能力を停止させるので、極めて重要である。同様に、LY294002はPI3K/Akt経路を阻害することによってPSG6に作用し、これはPSG6がその機能のために利用する重要なシグナル伝達経路である。この経路が阻害されるということは、PSG6がPI3K/Aktに依存する細胞内シグナル伝達過程で果たすいかなる役割も阻害されるということである。

さらに、PD98059とU0126はMAPK経路のMEK酵素に作用してPSG6を阻害する。これらの阻害剤はMEKが下流のタンパク質を活性化するのを特異的に妨げるが、これはPSG6のシグナル伝達機能にとって重要であろう。SB203580は、炎症反応と細胞分化に関与するプロテインキナーゼであるp38 MAPKを標的としている。もしPSG6の機能がp38 MAPK経路によって媒介されるなら、SB203580の阻害はこれらのプロセスを破壊するだろう。SP600125のJNKの阻害も同様に、もしJNKがPSG6の生物学的活性に必要な経路に関与しているならば、その阻害はPSG6の役割を阻害するであろうことを示唆している。Y-27632は細胞の形、運動性、収縮に影響力のあるRho/ROCK経路を阻害するので、もしPSG6がこれらの細胞活動に関係しているなら、PSG6の機能を阻害する可能性がある。W7塩酸塩とA23187は共に、様々な細胞機能に極めて重要なカルシウムシグナルを調節することによって作用する。PSG6はその活性のためにカルシウムシグナルを使うかもしれないので、これらの阻害剤はPSG6の機能を阻害する可能性がある。ビスインドリルマレイミドIはPKC阻害剤として、PSG6がその一部である可能性のあるPKCを含むシグナル伝達カスケードを破壊するであろう。最後に、マヌマイシンAはタンパク質の翻訳後修飾を促進する酵素であるファルネシルトランスフェラーゼを阻害する。この阻害は、もしPSG6がそのシグナル伝達経路や構造構成をファルネシルトランスフェラーゼによってプロセシングされたタンパク質に依存しているならば、PSG6の機能を妨害する可能性がある。