Date published: 2025-9-11

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Psg16 アクチベーター

一般的なPsg16活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、亜鉛CAS 7440-66-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

Psg16の化学的活性化剤は、様々な生化学的経路に関与し、タンパク質の活性を高めることができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)の強力な活性化因子であり、PKCはPsg16をリン酸化して活性化し、タンパク質分解活性を高める。同様に、フォルスコリンは、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、このPKAもPsg16をリン酸化し、その機能的活性化につながる。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させる作用により、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Psg16をリン酸化して活性化することができる。タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase(SERCA)を阻害することにより、同様の経路をたどり、細胞内カルシウムを上昇させ、Psg16を標的とするキナーゼを活性化する。

塩化亜鉛は、多くの酵素に不可欠な補酵素である亜鉛イオンを供給し、Psg16と直接関与してそのプロテアーゼ機能を活性化することができる。スペルミジンは、オートファジーを誘導することで、Psg16が関与する分解経路を活性化し、その活性を高める可能性がある。ゲニステインはキナーゼ阻害剤として認識されているが、逆説的にタンパク質をリン酸化し、Psg16を直接活性化する可能性がある。アニソマイシンは、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の活性化を通して、Psg16をリン酸化し、その酵素機能を高める可能性がある。カリクリンAとオカダ酸は、どちらもホスファターゼ阻害剤であるが、Psg16を含む細胞内のタンパク質のリン酸化状態を上昇させ、活性化につながる。最後に、1,2-ジオレオイル-sn-グリセロール(DOG)は、Psg16をリン酸化する能力を持つPKCを活性化し、もう一つのホスファターゼ阻害剤であるカンタリジンは、Psg16のリン酸化の亢進とその結果としての活性化に寄与し、プロテアーゼドメインが最適に活性化されるようにする。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cantharidin

56-25-7sc-201321
sc-201321A
25 mg
100 mg
$81.00
$260.00
6
(1)

プロテインホスファターゼを阻害し、Psg16のリン酸化を増加させ、活性化させる。