PSG11阻害剤

一般的なPSG11阻害剤には、クルクミンCAS 458-37-7、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、レスベラトロールCAS 501-36-0、ゲニステインCAS 446-72-0、ケルセチンCAS 117-39-5が含まれるが、これらに限定されない。

PSG11の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通して阻害効果を発揮する。クルクミンは、PSG11を含む多数のタンパク質の発現に重要なNF-κBシグナル伝達経路を標的とする。NF-κBの活性化を阻害することにより、クルクミンはこの経路に依存する遺伝子の転写を効果的に阻止し、PSG11タンパク質レベルの機能的減少をもたらす。同様に、スルフォラファンは、PSG11の制御に関与するNF-κBとNrf2を介する炎症経路を抑制する。この抑制により、PSG11の機能活性が低下する。PSG11のアップレギュレーションは炎症と密接に関連しているからである。レスベラトロールは、SIRT1を刺激することによって、通常PSG11の発現を高める転写因子の脱アセチル化をもたらし、それによってその機能発現を抑制する。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、PSG11の発現と機能を制御するタンパク質のリン酸化を阻害し、PSG11活性を低下させる。

ケルセチンはJAK/STAT経路を阻害することによりPSG11に影響を与え、その結果、転写活性の減衰によりPSG11の機能的発現を減少させる。エピガロカテキンガレート(EGCG)は、PSG11発現を制御する細胞プロセスに重要なPI3K/Akt経路を負に制御し、PSG11活性を低下させる。インドール-3-カルビノールはエストロゲン代謝を調節し、PSG11発現に影響を与えるホルモンシグナル伝達経路を調節する。カプサイシンはTRPV1レセプターを活性化し、カルシウムの流入を引き起こし、PSG11の発現と機能を制御する経路を含む、細胞のシグナル伝達経路を破壊する。エラグ酸とカフェ酸フェネチルエステル（CAPE）は、NF-κB経路をブロックする共通の能力を通してPSG11を阻害し、PSG11の機能的発現を妨げる。ウルソール酸のMAPKシグナル伝達経路の調節は、細胞の分化と成長、そしてPSG11の調節に影響を与える。最後に、ピペリンは薬物代謝酵素の機能を阻害し、PSG11の発現と機能の調節に関与するシグナル伝達分子をも修飾する。