PRX V阻害剤には、ペルオキシレドキシンV(PRX V)の酵素活性を直接阻害するか、あるいはその機能に重要な細胞内経路を調節することによって、阻害作用を発揮する多様な化合物が含まれる。金を含む化合物であるオーラノフィンは、酸化還元環境を破壊することによる直接的な阻害の例である。オーラノフィンはチオレドキシン系に干渉し、PRX V活性に必要な還元当量を減少させ、そのペルオキシダーゼ機能を損なう。PRX Vの間接的な調節は、MAPK経路に影響を及ぼすキナーゼ阻害剤であるソラフェニブによって例示される。RAFキナーゼを標的とすることで、ソラフェニブはPRX Vの活性化を制御するシグナル伝達カスケードを破壊し、結果としてペルオキシダーゼ活性を低下させる。グルタチオン合成阻害剤であるBSOは、間接的阻害のもう一つの手段となる。BSOによるグルタチオンの枯渇は、ペルオキシダーゼ活性の補酵素としてグルタチオンに依存するPRX Vを阻害する。
EUK-134のような化合物は、抗酸化酵素を模倣することで阻害を示す。EUK-134は合成SOD/カタラーゼ模倣物質として、活性酸素種(ROS)を消去し、基質の利用可能性を低下させることによって間接的にPRX Vを阻害する。さらに、NF-κB阻害剤であるBAY 11-7082は、PRX Vの発現に影響を与え、転写調節とペルオキシダーゼ活性を関連付ける。このクラスの多様なメカニズムは、PRX V制御の複雑さを強調している。酸化還元環境を直接破壊するか、キナーゼ経路を調節するか、補酵素の利用可能性に影響を与えるか、それぞれの阻害剤はPRX Vの機能を阻害するユニークな戦略を提供している。これらのメカニズムを理解することは、実験的操作のための道具を提供するだけでなく、細胞内におけるPRX V活性を支配する経路の複雑なネットワークに光を当てることにもなる。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinは、酸化還元環境を調節することでPRX Vを阻害します。細胞内のチオレドキシン系を阻害することで、AuranofinはPRX Vの活性に必要な還元等価体を破壊し、ペルオキシダーゼ機能を低下させます。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、MAPK経路を介して間接的にPRX Vを阻害します。RAFキナーゼを標的とすることで、ソラフェニブはPRX Vの活性化に影響を与えるシグナル伝達カスケードを阻害し、ペルオキシダーゼ活性を低下させます。 | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
BSOは、細胞内グルタチオンレベルを減少させることでPRX Vを阻害します。PRX Vはグルタチオンをペルオキシダーゼ活性の補因子として必要とするため、BSOによるグルタチオンの枯渇はPRX Vの機能低下につながります。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082はNF-κBの活性化を抑制することでPRX Vを阻害します。NF-κBはPRX Vの発現に影響を与え、BAY 11-7082によるこの転写因子の阻害はPRX Vペルオキシダーゼ活性の低下につながります。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を標的とすることで間接的にPRX Vを阻害します。PRX Vは細胞代謝の変化に敏感であるため、2-デオキシ-D-グルコースによる解糖阻害は、PRX Vのペルオキシダーゼ機能に必要なエネルギーバランスを崩壊させます。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはc-Ablの調節を介してPRX Vを阻害する。c-Ablを標的とすることで、イマチニブはPRX V活性化に関連する下流のシグナル伝達経路に影響を及ぼし、その結果、ペルオキシダーゼ活性が低下する。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iの阻害を介してPRX Vを阻害する。ミトコンドリアにおける電子輸送を阻害することにより、ロテノンは酸化還元環境に影響を与え、PRX Vのペルオキシダーゼ活性に影響を与える。 |