PRSSL1 アクチベーター

一般的なPRSSL1活性化剤には、3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール CAS 50-67-9、ブラジキニン CAS 58-82 -2、ヒト血漿由来のトロンビン CAS 9002-04-4、ヘパリン CAS 9005-49-6、およびサブスタンス P CAS 33507-63-0 などがある。

PRSSL1には様々な生物学的分子が含まれており、異なるメカニズムでその活性を開始したり増強したりする。神経伝達物質であるセロトニンは、消化管の蠕動反射を促進することが知られている5-HT4受容体と相互作用する。この相互作用は、消化プロセスを促進することにより、PRSSL1を含む消化性プロテアーゼの活性を増強すると考えられている。同様に、炎症反応に関与するペプチドであるブラジキニンは、B2受容体に結合し、血管透過性の亢進と平滑筋収縮をもたらす。その結果、炎症を起こした組織では基質へのアクセス性が高まるため、PRSSL1活性にとってより好都合な環境となりうる。

セリンプロテアーゼであるトロンビンとトリプシンは、ともにプロテアーゼ活性化受容体（PAR）を活性化し、PRSSL1が関与しうるタンパク質分解カスケードを開始する役割を持つ。特にトロンビンは、血液凝固プロセスや創傷治癒の中心的存在であり、PARとの相互作用は、このような生理学的状況においてPRSSL1の活性化を促進する可能性がある。もう一つのセリンプロテアーゼであるキモトリプシンは、消化器官内のタンパク質分解カスケードに関与し、PRSSL1の活性化につながる可能性がある。カリクレインがブラジキニンを生成するカリクレイン-キニン系は、局所の炎症と血流を増加させ、PRSSL1活性化の条件を高める。ウロキナーゼとプラスミンは線溶系に関与し、ウロキナーゼはプラスミノーゲンをプラスミンに変換し、プラスミンはPRSSL1の活性化を含むカスケードを開始する。ヘパリンは、アンチトロンビンIII活性の増強を通して、PRSSL1を含むセリンプロテアーゼ活性のバランスに影響を与え、止血バランスを維持することができる。

サブスタンスPは、ニューロキニン-1受容体に関与することによって、特に痛みや炎症に応答して、PRSSL1のようなセリンプロテアーゼ活性を増強する経路を活性化することができる。インスリンはPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して細胞代謝を亢進させ、PRSSL1を含む様々なプロテアーゼの活性を間接的に促進する。最後に、エピネフリンはアドレナリン受容体に作用して、血流や炎症を変化させるシグナル伝達経路を活性化し、それによって様々な生理的課題に反応してPRSSL1などのプロテアーゼの活性に影響を与える。