PRSS35阻害剤

一般的な PRSS35 阻害剤には、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、ガベキサートメシラート CAS 56974-61-9、ナフ CAS 82956-11-4、CAS 59721-29-8、CAS 127373-66-4 などがある。

PRSS35の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでタンパク質の機能を阻害するが、その全てにタンパク質分解活性の標的破壊が関与している。AEBSFはそのような阻害剤の一つで、PRSS35の活性部位にあるセリン残基の水酸基を共有結合で修飾することによって機能し、それによってその酵素作用を阻害する。4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩も同様の働きをし、PRSS35のセリン残基に直接結合して、プロテアーゼが触媒するはずのペプチド結合の切断を阻害する。ガベキサートメシル酸塩とナファモスタットメシル酸塩も同じように作用し、PRSS35の活性部位をブロックし、通常のプロテアーゼ機能を妨げる。これらの化学物質の介入により、PRSS35が通常行う基質特異的切断が確実に停止される。

さらなる阻害は、PRSS35に結合し、酵素の活性部位をマスキングすることで活性を阻害し、基質との相互作用を妨げるカモスタットメシル酸塩のような化学物質で達成される。シベレスタットとアルベレスタットは、当初は好中球エラスターゼを阻害するために開発されたが、酵素の活性部位に結合することにより、PRSS35を含む広範なセリンプロテアーゼを阻害する能力を有する。ペプチドベースの阻害剤であるZ-FA-FMKは、同様の方法でPRSS35と相互作用し、基質タンパク質の加水分解を阻止する。ウリナスタチンは、PRSS35や他のセリンプロテアーゼと結合することによって阻害し、酵素活性を抑制する。広域プロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンも、セリンプロテアーゼと可逆的化学量論的複合体を形成することによってPRSS35を阻害することができる。最後に、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を阻害するリューペプチンは、酵素の活性部位と安定な複合体を形成することによってPRSS35を阻害し、そのタンパク質分解機能を効果的に中和する。これらの化学物質はそれぞれ、PRSS35の活性を直接阻害し、特定のペプチド結合の分解を触媒するタンパク質の役割を確実に阻止する。