PRRT3阻害剤

一般的なPRRT3阻害剤としては、Flufenamic acid CAS 530-78-9、Niflumic acid CAS 4394-00-7、Ethosuximide CAS 77-67-8、Bepridil CAS 64706-54-3、Mefenamic acid CAS 61-68-7が挙げられるが、これらに限定されない。

プロリンリッチ膜貫通タンパク質3（PRRT3）の化学的阻害剤は、主にイオンチャネルの制御に関連する様々なメカニズムを通して、このタンパク質の活性を調節することができる。フルフェナム酸、ニフルミン酸、タルニフルミン酸は、いずれもフェナマートクラスに属し、PRRT3が会合したり制御したりするイオンチャネルを阻害することができる。これらの物質は、神経細胞膜を通過するイオン流束を変化させることによってPRRT3の機能を変化させ、神経細胞シグナル伝達を調節する役割に影響を及ぼす可能性がある。フェナマートは様々なイオンチャネルを阻害し、シナプス活性調節におけるPRRT3の機能を阻害する。エトスクシミドとゾニサミドはT型カルシウムチャネルを阻害し、神経細胞の興奮性とシナプス伝達の調節に関与するPRRT3の活性を抑制する。同様に、ミベフラジルと3,5,5,-トリメチルオキサゾリジン-2,4-ジオンはT型カルシウムチャネルを阻害することができ、それによってシナプス伝達におけるPRRT3の関連した役割を阻害する可能性がある。

T型およびL型カルシウムチャネルの両方を阻害するベプリジルは、PRRT3が関連するカルシウム依存性シグナル伝達経路、特にシナプス可塑性および神経伝達物質放出に関与する経路を変化させることにより、PRRT3に影響を及ぼす可能性がある。L型およびT型カルシウムチャネルのもう一つの二重遮断薬であるエフォニジピンは、神経細胞におけるカルシウム流入とそれに続くカルシウム依存性シグナル伝達に影響を与えることにより、PRRT3の機能的活性を阻害することができる。カリスバメートは電位依存性ナトリウムチャネルを調節し、PRRT3に関連した神経細胞の興奮性とシナプス伝達を阻害することができる。最後に、L型カルシウムチャネル遮断薬であるニカルジピンは、細胞内カルシウムシグナル伝達がシナプス機能と可塑性に重要な役割を果たす過程に影響を与えることにより、間接的にPRRT3を阻害することができる。これらの化学物質はそれぞれ、PRRT3が貢献することが知られているプロセスである、シナプス活動と神経細胞シグナル伝達を制御するイオンチャネルに影響を与えることによって、PRRT3の活性に影響を与える可能性がある。