PRRG4阻害剤
一般的なPRRG4阻害剤には、スタウロスポリン（CAS 62996-74-1）、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）（CAS 133052-90-1）、 LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
PRRG4の化学的阻害剤は、タンパク質のリン酸化とその後の制御に関与する様々なキナーゼの活性化を阻害することによって機能する。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害剤として働き、PRRG4のリン酸化を触媒する様々なキナーゼを標的とし、その活性化を妨げる。同様に、Bisindolylmaleimide IとGö6976は、PRRG4を含む多くのタンパク質を修飾することが知られているプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害する。PKCを阻害することにより、これらの化学物質はPRRG4のリン酸化レベルを直接低下させ、その機能状態に影響を与える。LY294002とWortmanninはともに、PRRG4のリン酸化状態に間接的に影響を与える細胞内シグナル伝達の重要な酵素であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を標的とする。PI3K活性を阻害することにより、これらの阻害剤はPRRG4の修飾につながる下流のシグナル伝達事象を減少させることができる。
他の阻害剤は、PRRG4の制御に関与しうる特定の経路を標的とする。SB203580とPD98059はMAPキナーゼ経路に焦点を当てている；SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、PD98059とU0126はともにMAPK/ERK経路の上流キナーゼであるMEKを阻害する。これらのキナーゼの阻害は、PRRG4が下流の標的である場合、そのリン酸化を低下させる可能性がある。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的調節因子であるmTORを阻害することで、PRRG4が機能する細胞全体の状況に影響を与える。PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼを阻害し、SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を標的とすることで、PRRG4の活性がこれらのキナーゼが関与するシグナル伝達経路と関連している場合、PRRG4のリン酸化と制御をそれぞれ低下させる可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、強力な非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。PRRG4は特定のキナーゼによってリン酸化されることが知られており、スタウロスポリンの幅広いキナーゼ阻害特性によりPRRG4のリン酸化が低下し、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I は、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に阻害します。 PKC は PRRG4 を含む広範囲の基質をリン酸化できるため、Bisindolylmaleimide I による PKC の阻害は PRRG4 のリン酸化とそれに続く活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤です。PI3Kシグナルは下流のリン酸化事象につながる可能性があるため、LY294002でPI3Kを阻害することで、PRRG4のリン酸化と活性化を低減できる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 は p38 MAP キナーゼの特異的阻害剤であり、このキナーゼはストレスやサイトカインに対する細胞応答に関与しています。PRRG4がp38 MAPK制御経路に関与している場合、SB203580によるp38 MAPKの阻害はPRRG4の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の上流にあるMAPキナーゼキナーゼ（MEK）の選択的阻害剤です。MEKを阻害することで、PD98059はERKの活性化を抑制し、PRRG4のリン酸化と機能を潜在的に阻害することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORは細胞増殖と代謝の中心的な調節因子であるため、ラパマイシンでmTORを阻害すると、PRRG4の機能活性に不可欠なプロセスを阻害できる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは別のPI3K阻害剤であり、LY294002と同様に、PI3K活性を阻害することで下流タンパク質のリン酸化を防止することができます。その結果、PRRG4の活性を阻害することができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。PRRG4がJNKを介したリン酸化によって制御されているのであれば、SP600125によるJNKの阻害はPRRG4の機能阻害をもたらす可能性がある。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤である。SrcキナーゼはPRRG4を含む複数の基質をリン酸化することができるので、PP2による阻害はPRRG4の活性化と機能を妨げる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、U0126はPRRG4のリン酸化に関与する可能性があるERK1/2の活性化を阻害し、その結果、その機能を抑制する可能性があります。 | ||||||