PRPS1阻害剤
一般的な PRPS1 阻害剤には、Acivicin CAS 42228-92-2、6-チオグアニン CAS 154-42-7、ミコフェノール酸 CAS 24280-93-1、リバビリン CAS 36791-04-5、アデノシン CAS 58-61-7 などがあるが、これらに限定されない。
ホスホリボシルピロリン酸合成酵素1（PRPS1）は、プリンおよびピリミジンヌクレオチドの生合成経路において重要な役割を果たしている。PRPS1は、プリンおよびピリミジンヌクレオチドの形成における重要な前駆体であるホスホリボシルピロリン酸（PRPP）の合成を担う酵素である。PRPS1の重要性は、ヌクレオチド生合成における中心的な位置づけに起因しており、DNA複製、RNA転写、ATP媒介エネルギー伝達など、さまざまな細胞プロセスに必要なヌクレオチドの一貫した供給を確保している。その基礎的な役割を考慮すると、PRPS1の活性の変化は細胞内のヌクレオチドプール全体に著しく影響する可能性がある。
PRPS1阻害剤は、PRPS1酵素の正常な機能を妨げる多様な化学化合物を包含する。これらの阻害剤の多くは、PRPS1の天然の基質または生成物との競合を軸に作用機序が展開され、それによって酵素活性に影響を与える。一部の阻害剤は、酵素の活性部位またはアロステリック部位に直接結合することで作用し、酵素のPRPP合成能力を低下させる構造変化を誘発する。一方、他の阻害剤は天然の基質の類似体であり、細胞内で代謝されると、天然の基質と酵素との相互作用を妨害する。この干渉により、PRPPの合成が減少し、結果としてプリンおよびピリミジンヌクレオチドの生産量が減少する可能性がある。さらに、これらの阻害剤の利用可能性は、ヌクレオチド代謝と、この複雑な生化学的プロセスにおけるPRPS1の重要な役割についての理解を深める上で極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
アシビシンはグルタミンアナログで、基質であるホスホリボシルピロリン酸と競合することによりPRPS1を阻害する。ヌクレオチド合成を阻害し、細胞増殖に影響を与える。 | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
細胞内に入ると、6-チオグアニンは活性型チオGMPに変換され、PRPS1の本来の基質と競合することにより、de novoプリン合成を阻害する。 | ||||||
Mycophenolic acid | 24280-93-1 | sc-200110 sc-200110A | 100 mg 500 mg | $68.00 $261.00 | 8 | |
ミコフェノール酸（MPA）は、イノシン一リン酸デヒドロゲナーゼ（IMPDH）の阻害剤である。PRPS1の直接的な阻害剤ではないが、IMPのプールを減少させ、間接的にPRPS1の活性に影響を与える。 | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
リバビリンはグアノシンアナログであり、いったんリン酸化されると、本来の基質との競合によってPRPS1を阻害し、ヌクレオチドの生合成に影響を与える。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
アデノシンは細胞内でAMPに変換される。高レベルのAMPは、フィードバック阻害によって間接的にPRPS1を阻害し、プリンヌクレオチド合成に影響を与える。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールは主にキサンチンオキシダーゼ阻害薬である。オキシプリノールに代謝され、プリンサルベージ経路に影響を与えることにより、間接的にPRPS1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害し、葉酸サイクルに影響を与える。これは間接的にプリン合成に必要な1炭素単位の利用可能性に影響し、PRPS1に影響を与える。 | ||||||
Tiazofurin | 60084-10-8 | sc-475805 | 5 mg | $440.00 | ||
チアゾフリンはチアゾール-4-カルボキサミドアデニンジヌクレオチド（TAD）に変換され、IMPデヒドロゲナーゼを阻害する。直接的なPRPS1阻害剤ではないが、プリン代謝に影響を与える。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはチミジル酸合成酵素に影響を与え、dTMP合成を減少させる。このピリミジン合成の阻害は、間接的にプリン合成とPRPS1活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
6-メルカプトプリンのプロドラッグ。代謝されると6-メルカプトプリンと同様に作用し、天然のPRPS1基質と競合する活性代謝物によってPRPS1を阻害する。 | ||||||