前立腺腫瘍マーカー阻害剤には、前立腺がんの進行に関連するシグナル伝達経路や生物学的プロセスを阻害することができる様々な化合物が含まれる。これらの化学物質は主に、前立腺がんの発生と維持に重要な役割を果たすアンドロゲン受容体経路を標的として作用する。エンザルタミド、ビカルタミド、アパルタミドなどの阻害剤は、アンドロゲン受容体に直接結合することで機能し、アンドロゲンが受容体を活性化するのを防ぎ、腫瘍の成長を促進するアンドロゲン応答性遺伝子の転写を阻害する。
アビラテロンやその類似体のような他の化合物は、アンドロゲン生合成に重要なCYP17A1のような酵素を阻害し、アンドロゲン受容体を活性化するために利用可能なアンドロゲンの全体的なレベルを低下させます。その結果、前立腺がん細胞の生存と増殖に不可欠なシグナル伝達が減少する。これらの阻害剤の中には、アンドロゲン受容体の分解を促進したり、アンドロゲン受容体の核への移行を阻害するなどの作用機序を持つものもあり、アンドロゲン受容体シグナル伝達カスケードをさらに障害する。このクラスには、第一世代の抗アンドロゲン薬に対する耐性を克服するために開発された化合物もある。これらの化学物質が作用するメカニズムの多様性は、化学構造の多様性と、それらが標的とする生物学的経路の複雑さを反映している。具体的な作用機序にかかわらず、列挙した化学物質はすべて、前立腺腫瘍マーカーと関連経路の調節を通じて、前立腺腫瘍細胞の増殖、生存、転移に関与するプロセスを阻害するという共通の目標をもっている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
前立腺癌に関与するアンドロゲン受容体のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
非ステロイド性抗アンドロゲン薬で、アンドロゲン受容体への結合においてアンドロゲンと競合する。 | ||||||
Abiraterone | 154229-19-3 | sc-460288 | 10 mg | $276.00 | ||
精巣、副腎、前立腺腫瘍組織に発現する酵素であるCYP17A1を阻害し、アンドロゲンの産生を減少させる。 | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
前立腺がんの成長を促進するアンドロゲン受容体のシグナル伝達経路を遮断する。 | ||||||
Darolutamide | 1297538-32-9 | sc-507537 | 10 mg | $250.00 | ||
アンドロゲン受容体の機能を阻害し、核内移行を阻害する。 | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
アンドロゲン受容体の分解を促進することにより、アンドロゲン受容体のシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Galeterone | 851983-85-2 | sc-364495 sc-364495A | 5 mg 25 mg | $187.00 $561.00 | 1 | |
CYP17阻害およびアンドロゲン受容体分解によるアンドロゲン受容体シグナル伝達を標的とする。 | ||||||