Proliferin-2阻害剤

一般的なプロリフェリン-2阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、ラパマイシン CAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

プロリフェリン-2の化学的阻害剤は、様々な分子メカニズムを介して作用し、タンパク質の機能を調節する。ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンAは、ヒストンのアセチル化を促進し、プロリフェリン-2の転写制御に影響を与えるオープンなクロマチン構造をもたらす。この遺伝子発現の変化により、プロリフェリン-2の産生や活性が低下する可能性がある。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼの阻害剤であるLY294002とWortmanninは、プロリフェリン-2の適切な機能に必要な下流のシグナル伝達カスケードを抑制することができる。LY294002のPI3Kを阻害する能力は、重要なシグナル伝達経路の活性化を減少させるが、WortmanninのPI3Kを不可逆的に阻害する能力は、プロリフェリン-2の活性に必要なシグナル伝達により持続的な効果をもたらす。

並行して、MEKの選択的阻害剤であるPD98059とU0126は、プロリフェリン-2のようなタンパク質の制御にしばしば関与するERK経路の活性化を防ぐことができる。もう一つの強力なMEK阻害剤であるPD0325901も、ERKの活性化を阻害することによって同様に作用し、結果としてプロリフェリン-2の機能を低下させる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要な経路を抑制し、プロリフェリン-2の最適な活性に必要な条件に影響を与える可能性がある。それぞれp38 MAPキナーゼとc-Jun N-末端キナーゼを阻害するSB203580とSP600125は、プロリフェリン-2の活性を調節しうるストレスと炎症反応の経路を破壊することができる。オーロラキナーゼ阻害剤であるZM-447439は、プロリフェリン-2の機能に必要と思われる細胞分裂プロセスを阻害することができる。最後に、ROCK阻害剤であるY-27632は細胞動態を変化させ、Met受容体チロシンキナーゼ阻害剤であるSU11274は、プロリフェリン-2に関連したシグナル伝達を阻害し、タンパク質の機能阻害を引き起こす可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、タンパク質の制御ネットワークとシグナル伝達経路を直接的あるいは間接的に破壊することにより、プロリフェリン-2の調節に寄与することができる。