PREI4の化学的阻害剤は、細胞周期におけるタンパク質の活性に不可欠なプロセスやタンパク質と相互作用することで機能します。アルスターパウロン、ロスコービチン、オロモウシン、インジルビン-3'-モノキシム、フラボピリドール、パウロン、ブチロラクトンI、パルバロナールA、CR8、ディナシクリブ、SNS-032、ミルシクリブは、すべてサイクリン依存性キナーゼ(CDK)を標的とする阻害剤です。CDKは細胞周期の進行に不可欠であり、その阻害は細胞周期の進行を停止させます。PREI4の機能は細胞周期と関連しているため、これらの阻害剤はPREI4の活性にとって重要な時点で細胞周期を妨害することができます。必要なリン酸化イベントと細胞周期の進行を妨げることで、これらの化学物質は間接的に細胞内のPREI4の機能を阻害します。
例えば、化学物質アルスターパウロンは、細胞周期に必要なCDKを標的としてPREI4に阻害効果を発揮し、それによって細胞がPREI4の活性に依存する段階に進むのを防ぎます。同様に、RoscovitineとOlomoucineはCDKを阻害し、PREI4が関与する細胞周期依存性のリン酸化事象を妨害します。Indirubin-3'-monoximeとFlavopiridolも同様の作用機序を持ち、CDKを選択的に阻害することで、細胞周期中のタンパク質のリン酸化状態を変化させ、PREI4の活性を低下させる可能性があります。また、Paullone、ブチロラクトンI、およびプルヴァラノロールAもCDKを標的とし、細胞周期の進行や、PREI4の活性に依存する可能性がある関連タンパク質の機能に影響を与えることで、間接的にPREI4の機能を阻害します。CR8、Dinaciclib、SNS-032、Milciclibは、CDK阻害剤のリストをさらに拡大するものであり、それぞれが細胞環境内でのPREI4の作用に不可欠な細胞周期とリン酸化のメカニズムを妨げることで、間接的にPREI4を阻害する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は核内レセプターに結合し、PRODH2の発現を抑制または競合する遺伝子の転写を直接開始し、PRODH2のダウンレギュレーションを導く可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、PRODH2遺伝子の転写に関与する特定の転写因子または酵素を阻害することにより、PRODH2の発現を阻害し、mRNAレベルの低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、PRODH2遺伝子の上流にある特定のDNA配列と相互作用し、転写装置の結合を阻害することにより、PRODH2の発現を減弱させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、PRODH2遺伝子に関連するヒストンを脱アセチル化するサーチュインを活性化し、DNAを転写に利用しにくくすることで、PRODH2の発現をダウンレギュレートしている可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
酪酸ナトリウムはPRODH2遺伝子近傍のヒストンの過剰アセチル化を誘導し、クロマチン構造の変化によるPRODH2転写の低下を引き起こす。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはPRODH2の転写につながるシグナル伝達経路を破壊し、PRODH2酵素の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
DNA複製に必要なヌクレオチドであるチミジル酸の合成を阻害することにより、5-フルオロウラシルはPRODH2遺伝子の複製を減少させ、その結果、その発現を減少させる。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートによるジヒドロ葉酸還元酵素の阻害は、プリンヌクレオチドの利用可能性を低下させ、PRODH2遺伝子の発現低下を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはアセトアルデヒド脱水素酵素を阻害し、アセトアルデヒドの蓄積をもたらし、PRODH2遺伝子の転写酵素を阻害する可能性がある。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
ヒドロキシクロロキンは、エンドソームとリソソームの酸性度を変化させることにより、PRODH2遺伝子の転写に必要な細胞内シグナル伝達を阻害する可能性がある。 |