PRMT5阻害剤

一般的な PRMT5 阻害剤には、SGC707 CAS 1687736-54-4、AMI-1、ナトリウム塩 CAS 20324-87-2、MS023 CAS 1831110-54-3、CPI-360 CAS 1802175-06-9 などがあるが、これらに限定されない。

PRMT5阻害剤は、アルギニンメチル化による細胞プロセス制御の主要因子であるPRMT5酵素を標的として選択的に設計された、多様な化合物群である。これらの阻害剤は、細胞内におけるPRMT5の機能を妨げるために、さまざまな化学構造とメカニズムを備えている。グラクソ・スミスクライン社が開発したGSK3326595のような化合物は、PRMT5に対して強力かつ選択的な阻害作用を示す。また、エピザイム社とGSK社との共同開発によるEPZ015666（GSK3235025）などの化合物は、特定の癌細胞株の増殖抑制に有効であることが示されている。

SGC707は、構造ゲノム科学コンソーシアム（SGC）が開発した化合物であり、特定の癌細胞株に対して活性を示す選択的阻害剤である。さらに、CMP5のような環状ペプチドをベースにした阻害剤はアルギニン基質を模倣し、PRMT5の機能を標的とする上で有望な結果を示している。HLCL-61は、ハイスループットスクリーニングにより同定され、CPI-360やEPZ015686のような化合物は、異なる癌細胞モデルにおいて抗増殖効果を示し、PRMT5に対する化学構造と作用機序の多様性を示している。