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AMI‐1は,ペプチド‐基質結合を阻害することにより,ヒトPRMT1(IC50=8.8 μM) および酵母‐Hmt1p (IC50=3.0 μM) を含む蛋白質アルギニンN‐メチルトランスフェラーゼ (PRMT) を阻害する強力な細胞透過性化合物である。AMI‐1はAdoMet (S‐アデノシル‐L‐メチオニンSAM) 結合部位に対して競合せず, SET (サブ39 H1、サブ39 H2、SET7)と非SET (DOT1) リジンN‐メチルトランスフェラーゼの両方に対して最小の効果を示す。AMI‐1はPRMT1とPRMT4の転写コアクチベータ活性を抑制し, HIV‐1RTポリメラーゼ (IC50=5.0 μM) を阻害する。PRMT1はヒストンH4をメチル化し,その後の他のヒストン修飾に必須である。アルギニンメチルトランスフェラーゼの強力で特異的な阻害剤であるAMI‐1は, NADPHオキシダーゼ由来のスーパーオキシドを効果的に打ち消すだけでなく,エストロゲンおよびアンドロゲン応答要素を介して核受容体調節遺伝子の転写に影響を及ぼす。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AMI-1, sodium salt, 5 mg | sc-205928 | 5 mg | $112.00 | |||
AMI-1, sodium salt, 25 mg | sc-205928A | 25 mg | $390.00 |