Date published: 2025-9-7

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AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2)

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別名:
Arginine N-Methyltransferase Inhibitor-1
アプリケーション:
AMI-1, sodium saltは、PRMTおよびHIV-1 RTポリメラーゼ阻害剤です
CAS 番号:
20324-87-2
純度:
≥98%
分子量:
592.42
分子式:
C21H12N2O9S24Na
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

AMI‐1は,ペプチド‐基質結合を阻害することにより,ヒトPRMT1(IC50=8.8 μM) および酵母‐Hmt1p (IC50=3.0 μM) を含む蛋白質アルギニンN‐メチルトランスフェラーゼ (PRMT) を阻害する強力な細胞透過性化合物である。AMI‐1はAdoMet (S‐アデノシル‐L‐メチオニンSAM) 結合部位に対して競合せず, SET (サブ39 H1、サブ39 H2、SET7)と非SET (DOT1) リジンN‐メチルトランスフェラーゼの両方に対して最小の効果を示す。AMI‐1はPRMT1とPRMT4の転写コアクチベータ活性を抑制し, HIV‐1RTポリメラーゼ (IC50=5.0 μM) を阻害する。PRMT1はヒストンH4をメチル化し,その後の他のヒストン修飾に必須である。アルギニンメチルトランスフェラーゼの強力で特異的な阻害剤であるAMI‐1は, NADPHオキシダーゼ由来のスーパーオキシドを効果的に打ち消すだけでなく,エストロゲンおよびアンドロゲン応答要素を介して核受容体調節遺伝子の転写に影響を及ぼす。


AMI-1, sodium salt (CAS 20324-87-2) 参考文献

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  3. プロテイン・アルギニン・メチルトランスフェラーゼ1の蛍光アプローチによる阻害研究。  |  Feng, Y., et al. 2009. Biochem Biophys Res Commun. 379: 567-72. PMID: 19121292
  4. タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼの阻害剤である7,7'-カルボニルビス(アザンジイル)ビス(4-ヒドロキシナフタレン-2-スルホン酸(AMI-1))は, NADPH-オキシダーゼ由来のスーパーオキシドを強力に消去する。  |  Chen, F. and Fulton, DJ. 2010. Mol Pharmacol. 77: 280-7. PMID: 19903831
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  10. 後天性多剤耐性におけるプレグナンx受容体活性化多剤耐性1遺伝子の過剰発現には, プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ1が関与している可能性がある。  |  Li, T., et al. 2016. Oncotarget. 7: 20236-48. PMID: 26934120
  11. アルギニンメチルトランスフェラーゼ阻害剤1はin vitroおよびin vivoで子宮頸がんに対する抗腫瘍効果を示す。  |  Dong, SH., et al. 2018. Pharmazie. 73: 269-273. PMID: 29724292
  12. アルギニンメチルトランスフェラーゼ阻害剤-1はin vitroおよびin vivoで肉腫の生存能力を阻害する。  |  Zhang, B., et al. 2018. Oncol Lett. 16: 2161-2166. PMID: 30008914
  13. タンパク質アルギニンメチルトランスフェラーゼ1は, Smad3シグナルの活性化を介して腎線維芽細胞の活性化と線維形成を媒介する。  |  Zhu, Y., et al. 2020. Am J Physiol Renal Physiol. 318: F375-F387. PMID: 31813251
  14. プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ(PRMT)阻害剤-AMI-1とSAHは細胞培養において横紋筋肉腫の成長と増殖を抑制する効果がある。  |  Janisiak, J., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34360791
  15. AMI-1によるPRMT5のダウンレギュレーションは, in vitroおよびin vivoでの肺がんに対するクッシェン複合体注射の治療効果を増強する。  |  Yang, R., et al. 2023. Mol Cell Biochem. 478: 1031-1044. PMID: 36214894

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

AMI-1, sodium salt, 5 mg

sc-205928
5 mg
$112.00

AMI-1, sodium salt, 25 mg

sc-205928A
25 mg
$390.00