PREI4 アクチベーター
一般的なPREI4活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、D-エリスロ-スフィンゴシン -1-リン酸 CAS 26993-30-6、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、イオノマイシン CAS 56092-82-1などがある。
PREI4活性化剤は、特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスの調節を通してPREI4の活性を増強する多様な化合物からなる。例えば、フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMPレベルを増加させることにより、PKAを介したリン酸化現象を促進し、PREI4に関与すると考えられる。同時に、ホスホジエステラーゼを阻害するIBMXとPDE4を選択的に阻害するロリプラムは、cAMPレベルの上昇を維持し、PKAシグナル伝達をさらに増強し、結果としてPREI4の活性化を促進する。PKC活性化因子であるPMAとイオノマイシンは、カルシウムの流入を介してカルシウム依存性のキナーゼとホスファターゼを活性化し、PREI4の機能を高める翻訳後修飾をもたらす。細胞内カルシウムの役割は、カルシウムイオノフォアであるA23187によってさらに強調され、カルシウムレベルを上昇させ、PREI4活性にプラスの影響を与えるシグナル伝達機構を活性化する。
さらに、EGCGは様々なキナーゼを阻害することで、PREI4経路の負の制御機構を緩和し、PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、PREI4活性化に有利な方法で細胞内シグナル伝達を迂回させる可能性がある。SB203580やU0126のようなMAPKシグナル伝達阻害剤は、細胞内シグナル伝達のバランスを変化させ、非MAPK経路を通してPREI4活性を高めるかもしれない。オカダ酸がタンパク質リン酸化酵素PP1およびPP2Aを阻害することにより、PREI4が関連する経路内のタンパク質が持続的にリン酸化され、PREI4の機能活性が間接的に増幅される可能性がある。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは酵素アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させる。cAMPの増加は、タンパク質キナーゼA（PKA）を活性化し、PREI4が基質である場合、またはPKA媒介性リン酸化によって制御されている場合、PREI4をリン酸化し、その機能活性を高めることができる。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子である。PREI4の機能がPKCのリン酸化によって制御されているのであれば、PMAはPKCを介したシグナル伝達によってPREI4の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1Pは生物活性脂質であり、スフィンゴシン-1-リン酸受容体を活性化する。この受容体は、ERK、Akt、Rhoなどのさまざまな下流キナーゼの活性化につながる可能性がある。PREI4がS1P受容体の下流のシグナル伝達カスケードの一部である場合、S1Pはこれらの経路を介して間接的にPREI4の活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGはポリフェノールの一種で、特定のプロテインキナーゼを阻害することができます。PREI4の活性がEGCGが阻害するキナーゼによって負に制御されている場合、EGCGはこの阻害を解除することでPREI4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンは、細胞内のカルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアです。PREI4が活性化にカルシウムを必要とする場合、またはカルシウム依存性のシグナル伝達経路の一部である場合、イオノマイシンは間接的にPREI4の活性を高める可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化する。PKAの活性化がPREI4の修飾または制御につながるとすれば、この化合物はPREI4の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はレチノイン酸受容体のリガンドとして作用し、遺伝子発現を調節し、シグナル伝達経路を調節します。PREI4がレチノイン酸シグナル伝達によって正に調節される経路に関与している場合、この化合物はその活性を高める可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害する。もしPREI4がGSK-3によって負に制御されているのであれば、塩化リチウムによる阻害はPREI4の活性を増強することになるかもしれない。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβアドレナリン作動薬であり、cAMPレベルを上昇させ、PKA活性化につながる。PREI4がPKAの標的であるか、あるいはPKAによって制御されているのであれば、イソプロテレノールはPREI4の活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウムレベルを増加させます。PREI4がカルシウムシグナル伝達によって活性化されるか、またはカルシウムシグナル伝達と関連している場合、タプシガリンはPREI4の活性を高める可能性があります。 | ||||||