prefoldin 2阻害剤

一般的な prefoldin 2 阻害剤には、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6、ラジシコール CAS 12772-57-5、クエルセチン CAS 117-39-5、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ウィザフェリン A CAS 5119-48-2 などがあるが、これらに限定されない。

プレフォルディン2阻害剤は、細胞内でのタンパク質のフォールディングとアセンブリープロセスに関与する分子シャペロンタンパク質であるプレフォルディン2を標的とする化学物質の一種である。これらの阻害剤はプレフォルディン2の機能を阻害し、タンパク質の適切な折り畳みにおけるプレフォルディン2の役割を阻害する。ゲルダナマイシンおよびその誘導体（17-AAGおよび17-DMAG、塩酸塩）のようなプレフォルディン2の直接的阻害剤は、プレフォルディン2の安定化とフォールディングに関与する熱ショックタンパク質90（Hsp90）を標的とする。 これらの阻害剤はHsp90のATP結合部位に結合し、そのシャペロン機能を破壊し、プレフォルディン2を不安定化する。 その結果、プレフォルディン2は分解され、その活性が阻害される。ケルセチン、(-)-エピガロカテキンガレート、アピゲニン、クルクミン、ミリセチンなどのプレフォルディン2の間接的阻害剤は、プレフォルディン2とそのクライアントタンパク質との相互作用を阻害する。これらの阻害剤は、プレフォルディン2とその基質との結合を阻害し、クライアントタンパク質の適切なフォールディングとアセンブリーを妨げる。

もう一つの間接的阻害剤であるラジシコールもHsp90を標的とする。ラジシコールはHsp90に結合し、そのシャペロン機能を阻害し、プレフォルディン2の不安定化とそれに続く活性阻害を引き起こす。ウィザフェリンAとウィザノライドDはどちらも間接的阻害剤で、Hsp90のシャペロン機能を標的とする。これらはHsp90に結合し、プレフォルディン2との相互作用を阻害し、その結果、プレフォルディン2が介在するタンパク質のフォールディングが阻害される。セラストロール（Celastrus scandens）は、もう一つの間接的阻害剤であり、Hsp90とプレフォルディン2の相互作用を破壊し、プレフォルディン2の不安定化と分解を引き起こし、その結果、プレフォルディン2が阻害される。要約すると、プレフォルディン2阻害剤は、プレフォルディン2の機能を直接的または間接的に阻害することができる多様な化学物質の一種である。 これらの阻害剤は、プレフォルディン2自体またはHsp90のシャペロン機能のいずれかを標的とし、プレフォルディン2の不安定化と分解を引き起こし、その結果、タンパク質のフォールディングとアセンブリー過程におけるプレフォルディン2の役割を阻害する。