PRDM3 アクチベーター

一般的な PRDM3 活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、 trans CAS 302-79-4、3,3'-Diindolylmethane CAS 1968-05-4、および (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5 などがある。

PRDM3は、PRドメインジンクフィンガータンパク質3という名前でも知られており、SETドメインメチルトランスフェラーゼファミリーに関連するPRドメインの存在を特徴とするPRDMファミリーに属する転写調節因子である。このタンパク質は核内で機能し、クロマチンリモデリング活性を介して遺伝子発現を調節するなど、無数の細胞内プロセスに関与している。PRDM3のPRドメインは、ヒストンタンパク質のメチル化における役割を示唆しており、この翻訳後修飾は、メチル化される特定のヒストンとリジン残基によって、遺伝子の転写を抑制したり活性化したりする。その結果、PRDM3は細胞分化、成長制御、細胞の同一性の維持において重要な役割を果たすと考えられている。PRDM3の発現レベルは細胞の転写ランドスケープに影響を及ぼし、その結果、多くの細胞機能に影響を及ぼす可能性があるため、PRDM3の制御を理解することは極めて重要である。

PRDM3の発現制御を探る中で、活性化因子として働く可能性のある様々な非ペプチド性化合物が同定された。これらの化合物は多様なメカニズムで効果を発揮し、それぞれが細胞の複雑なシグナル伝達ネットワークとエピジェネティックな調節に関与している。例えば、5-アザシチジンやエピガロカテキンガレートのような化合物は、DNAメチル化機構と相互作用することが知られており、より転写寛容なクロマチン状態をもたらし、PRDM3のような遺伝子の発現を増加させる可能性がある。同様に、トリコスタチンAや酪酸ナトリウムのようなヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、PRDM3遺伝子座周辺のクロマチン構造をオープンにし、その転写を促進する。レチノイン酸やフォルスコリンのような他の分子は、受容体を介したシグナル伝達経路を通してPRDM3をアップレギュレートし、PRDM3プロモーターを特異的に標的とする転写因子を活性化する。これらの活性化因子はそれぞれ独自の経路で作用するが、PRDM3遺伝子の発現を高めるという共通の結果に収束し、細胞内でこのタンパク質のレベルを制御する複雑な制御ネットワークに光を当てることになる。