PRAMEF16阻害剤
一般的なPRAMEF16阻害剤には、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9、5-Azacytidine CAS 320-6 7-2、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、ビタミンA CAS 68-26-8、MS-275 CAS 209783-80-2などがある。
PRAMEF16の化学的阻害剤は、様々な細胞内メカニズムと相互作用してこのタンパク質ファミリーの活性を調節する多様な化合物群に属する。PRAMEF16の阻害は、クロマチンリモデリング、遺伝子発現、タンパク質の安定性、細胞内シグナル伝達経路に影響を与える様々な分子介入によって達成される。エピジェネティック制御機構を標的とする阻害剤は、多くの場合、ヒストンのアセチル化状態を変化させることによって機能し、その結果、遺伝子の転写活性に影響を与える。これらの阻害剤はヒストンのアセチル化を増加させ、転写を促進するクロマチン状態をより弛緩させる。そうすることで、PRAMEF16のような、クロマチンをコンパクトにして遺伝子発現を抑制するタンパク質による抑制効果を無効にすることができる。
PRAMEF16を阻害するもう一つの方法は、PRAMEファミリーが分解を促すようなタンパク質を安定化させることである。プロテアソーム阻害剤は、細胞内でのタンパク質の分解を阻止することにより、タンパク質の異化に関連するPRAMEF16の機能を阻害する可能性がある。さらに、DNAメチル化に影響を与える化合物は、メチル化パターンによってサイレンシングされている遺伝子の発現を変化させることができる。DNAメチル化酵素を阻害することによって、これらの化学物質は遺伝子の再発現を引き起こし、PRAMEF16によって促進される可能性のあるサイレンシングを打ち消すことができる。他の阻害剤もまた、p53によって制御されているような細胞内シグナル伝達経路と相互作用して、PRAMEF16の機能を調節することができる。これらの阻害剤は、これらの経路内の相互作用を破壊し、癌抑制タンパク質によって制御されている遺伝子の発現を変化させ、PRAMEF16の活性に下流で影響を及ぼす可能性がある。PRAMEF16阻害剤の化学的分類は、全体として、PRAMEF16の活性とそれに関連する細胞プロセスを制御するために異なる様式で作用する化合物の幅広い配列を包含している。これらの化学物質の多様性は、細胞機能の複雑さと、細胞内のタンパク質活性を調節するために利用できる複雑なメカニズムを反映している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
HDAC阻害剤であるボリノスタットはクロマチンを緩め、以前に抑制されていた遺伝子の転写を促進します。PRAMEF16がクロマチンの再構築に関与している場合、ボリノスタットはPRAMEF16を抑制する可能性のあるその抑制効果を無効にできる可能性があります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
この化合物はDNAに取り込まれ、DNAメチルトランスフェラーゼを阻害します。これにより、メチル化によってサイレンシングされた遺伝子の再発現が起こる可能性があります。PRAMEF16がメチル化に基づくサイレンシングを促進する場合、5-アザシチジンはこの効果を打ち消す可能性があり、これによりPRAMEF16が阻害される可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソームを阻害することで、ボルテゾミブはタンパク質の分解を防ぎます。PRAMEF16がタンパク質の分解を標的とする機能を持つ場合、ボルテゾミブはこれらのタンパク質を安定化させる可能性があり、これによりPRAMEF16が阻害される可能性があります。 | ||||||
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $377.00 $2602.00 | ||
レチノイン酸の前駆体であるレチノールは、レチノイン酸シグナル伝達を調節する活性化合物に代謝されます。これにより、PRAMEF16がこの経路に及ぼす抑制効果に反対する可能性があり、PRAMEF16を抑制する可能性もあります。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
エンチノスタットはクラスI HDACsを選択的に阻害し、PRAMEF16が促進する可能性のあるヒストンの低アセチル化を相殺し、サイレンシングされた遺伝子の再活性化につながる可能性があり、これによりPRAMEF16が阻害される可能性があります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PalbociclibはCDK4/6を阻害し、細胞周期を停止させます。PRAMEF16が細胞増殖を促進している場合、これらのキナーゼを阻害することで細胞周期の進行能力が低下し、PRAMEF16が阻害される可能性があります。 | ||||||
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARPを標的とするOlaparibは、DNA修復メカニズムを妨害します。PRAMEF16がDNA損傷応答に関与している場合、Olaparibはこのプロセスを変化させ、DNA損傷に対する細胞の感受性を高める可能性があり、これによりPRAMEF16が阻害される可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
TSAは強力なHDAC阻害剤であり、ヒストンのアセチル化を増加させることで、クロマチン構造の変化によりPRAMEF16によって媒介される遺伝子抑制を相殺し、PRAMEF16を阻害する可能性があります。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3はMDM2とp53の相互作用を阻害し、p53を活性化します。PRAMEF16がp53制御経路に関与している場合、Nutlin-3はp53依存性遺伝子発現を変化させることでこの効果を調節し、PRAMEF16を阻害する可能性があります。 | ||||||